Presentazione di PowerPoint

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Farmaci AntinfiammatoriNon Steroidei (FANS)
Sono un ampio gruppo di farmaci, chimicamente
differenti tra di loro, che hanno come meccanismo
dazione comune linibizione dellenzima COX
(COX-1 e COX-2) e quindi della sintesi delle
prostaglandine. Il farmaco capostipite è
laspirina
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EFFETTI FARMACOLOGICI dei FANS
Azione antinfiammatoria linibizione dellenzima
cicloossigenasi (COX-2), e quindi di
prostaglandine, prostacicline e trombossani,
porta a diminuzione della vasodilatazione, edema
e dolore. Leffetto antinfiammatorio clinicamente
si evidenzia più tardi rispetto a quello
analgesico.
Azione antipiretica attraverso linibizione
della sintesi e liberazione della prostaglandina
E2 da parte dei centri termoregolatori
dellipotalamo, stimolati dal pirogeno IL-1,
prodotto dai macrofagi.
Azione analgesica dolore associato
allinfiammazione o a danno tissutale. Attraverso
un meccanismo soprattutto periferico in quanto le
prostaglandine aumentano la sensibilità delle
terminazioni nervose ai mediatori chimici del
dolorequali la bradikinina. Leffetto è rapido.
Azione antiaggregante attraverso linibizione
della sintesi di trombossano a livello
piastrinico lazione antiaggregante è
caratteristica in particolare dellaspirina.
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FANS sistemici in commercio in Italia (33
principi attivi circa 200 specialità medicinali)
Derivati acido salicilico ac. acetilsalicilico
(Aspirina?, Aspro?, Cemirit?, )
Derivati dellacido propionico ac. tiaprofenico
(Tiaprofen?,..), dexketoprofene (Ketesse?,..),
ibuprofene (Brufen?, Moment 200?), ketoprofene
(Artrosilene?, Orudis?, Zepelindue?...),
naproxene (Naprosyn?, Synflex?, Xenar?),
flurbiprofene (Froben?)
Derivati dellacido acetico e sostanze correlate
aceclofenac (Airtal?, Gladio?), acemetacina
(Acemix?,..), amtolmetina (Artromed?, Eufans?),
diclofenac (Novapirina?, Voltaren?), etodolac
(Lodine?), fentiazac (Oflam?), ketorolac
(Toradol?, Lixidol?), indometacina (Indoxen?,
Metacen?,), proglumetacina (Afloxan?,..),
sulindac (Algocetil?, ..)
Oxicami cinnoxicam (Sinartrol?, Zelis?),
lornoxicam (Taigalor?), meloxicam (Mobic?),
piroxicam (Feldene?, Reucam?,), tenoxicam (
Dolmen?,..)
Fenamati ac. mefenamico (Lysalgo?), ac.
meclofenamico (Lenidor?, Movens?)
Altri nimesulide (Aulin?, ), nabumetone
(Artaxan?, ), ac. niflumico ( Niflam?),
glucosamina (Dona?), benzidamina (Tantum?),
diflunisal (Artrodol?, Dolobil?)
Coxib celecoxib (Celebrex), etoricoxib (Algix),
parecoxib (Xapit), valdecoxib (Bextra)
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FANS topici in commercio in Italia(più di 20
principi attivi)
Derivati acido salicilico metile salicilato
canfora (Vegetallumina?, ..)
Derivati dellacido propionico ibuprofene
(Brufen crema?, ), ketoprofene (Artrosilene
gel?, Orudis ung.?, Fastum gel?, Lasonil CM?,.),
naproxene (Naprosyn gel?,), flurbiprofene
(Transact Lat cerotto?)
Derivati dellacido acetico e sostanze correlate
diclofenac (Voltaren Emulgel?), felbinac (Traxam
ung.?,) bufexamac (Viafen ung.?), indometacina
(Indocil gel?), proglumetacina (Proxil
pomata?,..), bendazac (Versus crema?)
Pirazolonici fenilbutazone (Kadol pomata?),
feprazone (Zepelin crema?),
Oxicami cinnoxicam (Sinartrol crema?, Zelis
crema?), piroxicam (Feldene cremadol?, Reucam
crema?,)
Fenamati etofenamato (Bayro gel?)
Altri nimesulide (Aulin gel?, ), ac. niflumico
( Niflam crema?), benzidamina (Tantum gel?),
associazioni varie (Mobilisin pom.?, Algolisina
ung.?, )
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Alcuni dati sul consumo di FANS
Nei paesi sviluppati i FANS rappresentano una
delle classi terapeutiche maggiormente
utilizzate, si stima che il 20-30 delle persone
anziane li consumino abitualmente. USA più di
100 milioni di prescrizioni nel 2000. La spesa
annuale per OTC è di circa 3 miliardi di
dollari.15-20 milioni di consumatori abituali.
70 degli anziani (gt65 anni) assume almeno un
FANS alla settimana. Italia la spesa
farmaceutica (SSNprivata) nel 2002 è stata di
circa 800 milioni di euro. Il FANS più prescritto
è la nimesulide (8,4 DDD/1000 ab/die) seguita da
rofecoxib (6,4), celecoxib (4,7) e diclofenac
(3,3).
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Indicazioni terapeutiche ed efficacia dei FANS

• I FANS sono indicati per le patologie
  infiammatorie quali osteoartriti, periartriti,
  lombalgie, miositi, sciatalgie, fibrositi,
  tenosinoviti, da traumatologia sportiva e
  accidentale, artrite reumatoide, ecc., per i
  dolori di diversa origine, per la febbre. In
  associazione con gli oppiacei riducono il dolore
  post-operatorio e possono ridurre di 1/3 la
  quantità di oppiacei necessaria.
• Sono farmaci efficaci con, in generale e se
  utilizzati correttamente, un buon profilo
  beneficio/rischio.
• Le differenze di efficacia tra i singoli FANS
  sono minime e la scelta è largamente su base
  empirica.
• La risposta varia molto da un soggetto allaltro,
  pazienti che non hanno beneficio da un
  determinato FANS possono al contrario rispondere
  ad un altro farmaco della stessa classe.
• La scelta iniziale più che sullefficacia
  dovrebbe basarsi, così, sulle differenze di
  tossicità.

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Reazioni Avverse da FANS
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Per diminuire il rischio di emorragie GI

• La sostituzione dei FANS con quelli a basso
  rischio (es. ibuprofene) potrebbe diminuire la
  frequenza delle emorragie digestive e delle morti
  del 70.
• Luso di aspirina alla minima dose profilattica
  dovrebbe ridurre le emorragie digestive e le
  morti del 30.

Altre ADR da FANS

• Reazioni epatotossiche 1-10 per 100.000
• Asma da FANS in particolare in pazienti
  allergici.
• Reazioni cutanee frequenti, ma spesso non
  gravi.
• In gravidanza possono inibire linduzione delle
  doglie, anticipare la chiusura del dotto del
  Botallo

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Conclusioni finali sui FANS

• I FANS danno effetti avversi su molti organi ed
  apparati, ma le emorragie digestive rappresentano
  il rischio maggiore per numerosità e gravità.
• Per diminuire i rischi di ADR da FANS si deve
• Somministrare i FANS meno rischiosi al minimo
  dosaggio utile per il minor tempo possibile
• Evitare co-medicazioni pericolose (es.
  antiaggreganti, anticoagulanti, steroidi, ecc.),
  alcool e fumo
• Valutare attentamente i fattori di rischio del
  paziente.

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Analgesici (non oppioidi) senza azione
antinfiammatoria

• Imidazolo salicilato (Selezen)
• Metamizolo (Novalgina)
• Propifenazone caffeina (Sedol)
• Propifenazone oxolamina (Uniplus)
• Propifenazonebutabitalcaffeina (Optalidon)
• Viminolo (Dividol)
• Nefopam (Nefam, Oxadol)
• Paracetamolo

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PARACETAMOLO (Tachipirina?, Efferalgan?)
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PARACETAMOLO (Tachipirina?, Efferalgan?)
Alle dosi terapeutiche consigliate è di solito
ben tollerato e non si verificano danni
gastrointestinali. La dose terapeutica è di
325-1000 mg ogni 4-6 ore. Si consiglia di non
somministrare più di 4 g al giorno
Il più grave effetto tossico è la epatotossicità,
dose dipendente, potenzialmente fatale. Può
verificarsi nelladulto dopo una dose singola di
10-15 g, ma anche a dosi inferiori. Raramente si
osservano fenomeni epatotossici, da
idiosincrasia, anche a dosi inferiori ai 4
grammi.