ANTIBI

1
ANTIBIÓTICOS BETA LACTÁMICOS
2
Antibióticos betalactámicosClasificación

• PENICILINAS
• CEFALOSPORINAS
• CARBAPENEMOS
• MONOBACTÁMICOS

3
PENICILINAS

• Descubiertas por Fleming en 1928.
• Florey y Chain, en 1939 se desarrolló como
  agente terapéutico sistémico.
• En 1942 comienza a ser utilizado en humanos,
  infecciones estafilocóccicas y estreptocóccicas.

4
Química

• Estructura básica anillo de tiazolidina unido a
  un anillo betalactámico, al que se une una cadena
  lateral.
• Ácido 6 amino penicilánico,
• principal requerimiento estructural para su
  actividad antibacteriana.

5
Agregado de cadenas laterales al núcleo básico de
penicilina

• Penicilinas semisintéticas.
• Características
• Mayor espectro
• Mayor estabilidad a ácidos gástricos
• Mayor absorción por vía oral
• Mayor intervalo entre dosis
• Mayor resistencia a betalactamasas

6
Clasificación de Penicilinas

• Penicilinas naturales G V
• G sódica y G potásica (sales hidrosolubles)
• G benzatínica
• G procaínica
• (penicilinas de
  depósito)
• V (fenoximeticilina)

7
Penicilinas resistentes a la betalactamasa

• Son semisintéticas.
• Meticilina
• Nafcilina
• Isoxazolil penicilinas oxacilina
• cloxacilina
• dicloxacilina

8
Penicilinas de espectro ampliado

• Aminopenicilinas
• Ampicilina
• Amoxicilina
• Bacampicilina

9
Penicilinas antiseudomonas

• CARBOXIPENICILINAS
• Ticarcilina
• Carbenicilina
• UREIDOPENICILINAS
• Mezlocilina
• Piperacilina

10
Amidinopenicilinas

• Pivmecilinam

11
Mecanismo de acción

• Inhiben la síntesis de la pared bacteriana.
• El péptidoglicano es el componente de la pared
  que le da rigidez debido a su entramado de
  aminoazúcares
• (N acetilglucosamina y N acetilmurámico) y
  cadenas peptídicas.

12
(No Transcript)
13
Acción del antibiótico

• Fijación a receptores celulares (PLP)
• Inhibición de la última fase de la síntesis del
  péptidoglicano (reacción de transpeptidación)
  inhiben la enzima transpeptidasa.
• LISIS BACTERIANA
• ACCION BACTERICIDA

14
Penicilina G

• Espectro G estreptococo pyogeno, viridans,
  pneumoniae, anaerobios, estafilococo no productor
  de B.lactamasa.
• G- (cocos, meningo y gono)
• Bacilos G anthracis, clostridios,
  corynebacterium.
• Espiroquetas, treponema, actinomyces.

15
Farmacocinética

• No se absorbe vía oral
• Vía parenteral, pico sanguíneo en 15 a 30
  minutos.
• Vida media 30 minutos
• Eliminación por secreción tubular
• Dosis 500.000 a 1000.000 UI c/6 hs.
• (
  adultos)

16
Penicilina V

• Más estable en medio ácido.
• Administración oral.
• Uso en infecciones leves por aerobios G

17
Penicilinas resistentes a la B lactamasa

• Isoxazolil penicilinas
• Semisintéticas, estables en medio ácido, no son
  activas en G-
• Activas en estafilococos
• La absorción no es buena en presencia de
  alimentos, vida media 60 minutos.
• Nafcilina no activa en medio ácido

18
Aminopenicilinas

• Espectro ampliado, activas en G y G-
• Sensibles a la destrucción por betalactamasas .
• Estables en medio ácido.
• Se pueden usar vía oral.

19
Farmacocinética de ampicilina

• Biodisponibilidad 30 a 60
• Menor absorción en presencia de alimentos, un
  40.
• Baja resistencia a los ácidos del estómago.
• Vida media plasmática 1,3 horas.
• Dosis cada 6 horas.

20
Farmacocinética de amoxicilina

• Biodisponibilidad 90
• Absorción digestiva 98
• Alta resistencia a los ácidos del estómago.
• Vida media plasmática 1,8 a 2 horas. Debido a su
  mejor absorción, las concentraciones plasmáticas
  eficaces se mantienen más tiempo que la
  ampicilina.
• Dosis cada 8 horas.

21
(No Transcript)
22
Usos odontológicos de los betalactámicos

• Infecciones activas de tejidos blandos
  cutaneofaciales, mucosas, glándulas salivales.
• Infección odontógena

23
Usos odontológicos de los betalactámicos

• Infecciones agudas
• Pulpitis supuradas y gangrenosas
• Celulitis estafilocóccicas (oxacilina o
  nafcilina)
• Celulitis estreptocóccica G, V, amoxicilina
• Infecciones óseas, sinusitis, osteomielitis,
  fracturas, periimplantitis.
• Parotiditis

24

• Enfermedad periodontal
• GUNA
• Periodontitis
• Absceso periodontal agudo
• Pericoronaritis

25
Posología en Odontología

• Ampicilina vía oral (lejos de alimentos)
• Adultos 250 a 500 mg c/6 horas.
• Amoxicilina vía oral.
• Adultos 250 a 500 mg c/8 horas.
• 750 mg c/12 hs.
• En infecciones ya declaradas, con tratamiento
  odontológico.
• En alérgicos, usar macrólidos.

26
Profilaxis de endocarditis bacteriana

• Vía oral
• AMOXICILINA
• Adultos 2 gr.-- 1 hora antes.
• Niños 50 mg/k 1 hora antes.
• Vía parenteral
• AMPICILINA
• Adultos 2 gr. IV o IM 30 min. antes.
• Niños 50 mg/k IV o IM 30 min. antes.

27
Alérgicos a penicilinas en E.B

• CLINDAMICINA vía oral
• Adultos 600 mg 1 hora antes.
• Niños 50 mg/k 1 hora antes.

28
Inhibidores de betalactamasa.

• Acido clavulánico
• Sulbactam
• Tazobactam
• Inhibidores competitivos potentes de las
  betalactamasas producidas por la bacterias.
  Acción irreversible.
• Sin actividad antibacteriana propia.
• Se asocian a los betalactámicos pero no modifican
  su farmacocinética.

29
Asociación betalactámicos con inhibidores de
betalactamasa

• Asociación antibiótica bactericida.
• Usos infecciones cutáneas, orofaciales, del
  tracto respiratorio, urinario.
• Reacción adversa alergia.

30
Posología, adultos

• Amoxicilina clavulánico, vía oral
• 875 mg 125 mg c/12 hs.
• Amoxicilina sulbactam, vía oral
• 875 mg 125 mg, c/12 hs.

31

• Ampicilina sulbactam, vía oral, adultos.
• 500 mg 250 mg c/8 o 12 hs.
• Piperacilina tazobactam, vía intravenosa.

32
Reacciones adversas de las penicilinas

• Alergia es la reacción adversa más común de las
  penicilinas naturales y semisintéticas.
• índice terapéutico muy amplio.
• Trastornos gastrointestinales
• Reacción de Jarisch Herxheimer
• Discrasias sanguíneas

33

• Alergia (cruzada con cefalosporinas en un 20
  de los casos)
• Alergia inmediata o tardía.
• Dermatitis, urticaria, eritema, angiodema, shock
  anafiláctico.
• Angiodema edema de labios, lengua, cara, tej.
  periorbitales, dificultad de respiración,
  cefalea, sudoración, enrojecimiento de cara y
  cuello.

34

• Lengua vellosa, por modificación de la flora
  oral.
• Candidosis oral, por desequilibrio de la flora.

35
Contraindicaciones

• Pacientes alérgicos.
• Alergia cruzada con otros betalactámicos.

36
Interacciones medicamentosas

• Con AINES (antiinflamatorios no esteroideos tipo
  aspirina)
• Puede observarse incremento del efecto de ambos
  por competencia por sitio de unión a p.p.
• Con anticonceptivos orales.
• Disminución del efecto anticonceptivo.

37
CEFALOSPORINAS

• Origen natural, hongo de Cerdeña.
• Núcleo con acción antimicrobiana
• ácido 7 aminocefalosporánico.
• La adición de cadenas laterales produce
  compuestos semisintéticos.

38
Mecanismo de acción

• Inhiben la síntesis de la pared celular
  bacteriana.
• Todos los betalactámicos tienen el mismo
  mecanismo de acción.

39
Clasificación

• Primera generación
• CEFALOTINA
• CEFRADINA (Sefril)
• Bacterias G con excepción del estafilococo
  dorado. Algunas G-, y anaerobios.

40

• Segunda generación
• CEFUROXIMA
• Espectro más amplio, debido a mayor estabilidad a
  las betalactamasas.
• Más espectro en G-, anaerobios, actinomices,
  espiroquetas.

41

• Tercera generación
• CEFOPERAZONA
• Menos activas en G, más activas en cepas
  productoras de betalactamasas.
• Actividad contra pseudomona aeruginosa.

42

• Cuarta generación
• CEFEPIMA
• Espectro ampliado, mayor estabilidad frente a
  productores de betalactamasas.

43
Usos clínicos en odontología

• Infecciones de piel, tejidos blandos y huesos.
• Cefradina, vía oral 250 mg a 500 mg C/6hs.
  Adultos.

44

• Contraindicaciones ALERGIA.
• Reacciones adversas trastornos gastro
  intestinales, toxicidad renal.

45
Nuevos betalactámicos

• CARBAPENEMOS Imipenem
• Resistente a betalactamasas.
• Muy amplio espectro.
• Tratamiento de infecciones graves óseas y de
  tejidos blandos.
• Efectos adversos trastornos G.I., alergia.

46

• MONOBACTÁMICOS Aztreonam
• Efectivo en G- aerobios.
• NO se han observado reacciones alérgicas en
  pacientes alérgicos a otros betalactámicos.
• (No hay en Uruguay)