ANTIBIУTICO

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ANTIBIÓTICO

• Una sustancia derivada de un organismo vivo,
  generalmente un microorganismo, o una
  modificación química de la misma, que inhibe la
  reproducción, el crecimiento, o incluso, destruye
  otros microorganismos y células anormales de
  animales superiores

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AGENTE BACTERIOSTÁTICO

• Aquel que tiene la propiedad de inhibir la
  multiplicación bacteriana, misma que se reanuda
  cuando se retira el agente.

3
AGENTE BACTERICIDA

• Aquel que tiene la propiedad de matar a las
  bacterias.

4
CONCENTRACIÓN MÍNIMA BACTERICIDA (CMB)

• La menor concentración de antibiótico capaz de
  provocar, no sólo la suspensión del crecimiento,
  sino la destrucción de la bacteria.

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TOLERANCIA ANTIBIÓTICA

• Con determinados antibióticos (aunque sean
  bactericidas) no se consigue obtener la CMB de
  ciertos microorganismos, es decir, la bacteria
  "tolera" el antibiótico

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La selección inicial del régimen antimicrobiano
obliga a tomar en consideración varios factores
importantes

• 1) Conocimiento que no todas las infecciones son
  de etiología bacteriana y que la presencia de
  fiebre no es sinónimo de infección.
• 2) Conocimiento de los microorganismos que muy
  probablemente causen la infección.
• 3) Conocimientos de la evolución natural de la
  enfermedad infecciosa que se va a tratar.
• 4) Conocimiento de la vía de administración,
  dosis, duración del tratamiento, susceptibilidad
  bacteriana a los antibióticos que se van a
  utilizar.
• 5) Que el fármaco llegue al sitio de la infección
  en las concentraciones adecuadas.
• 6) Tener presente que la edad, anomalías
  metabólicas, función hepática o renal e inclusive
  digestiva afectan la farmacocinética de los
  antimicrobianos y que hay que considerarlos al
  calcular la dosis.
• 7) Los datos de cultivos y sensibilidad
  (antibiograma) deben guiar al clínico para
  continuar o modificar el régimen medicamentoso
  empírico pero esto no substituye a la evolución
  clínica.
• 8) Evitar hasta donde sea posible el uso de
  combinaciones de antimicrobianos
• 9) Evitar cambios frecuentes de antimicrobianos
  antes de poder valorar su acción terapéutica.

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Los antibióticos se pueden clasificar de acuerdo
a Su estructura química. Su mecanismo de
acción. Su espectro. Su actividad (bactericida
o bacteriostática)
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(No Transcript)
9
MECANISMOS DE ACCION DE LOS ANTIBIOTICOS
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(No Transcript)
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Mecanismos de acción de los distintos
antimicrobianos.
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Inhibición De La Síntesis De La Pared Bacteriana
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1. Inhibición De La Síntesis De La Pared
Bacteriana

• Detienen rápidamente la síntesis de la pared
  celular, mientras continúa el ritmo de producción
  en sus otros sistemas (proteínas, productos
  metabólicos, material genéticos, etc.)
  incrementando el volumen celular.
• Las enzimas autolíticas continúan desgastando la
  pared y por ello esta deja de ser una protección
  adecuada ante la gran presión osmótica en el
  interior de la célula, esta combinación de
  factores hará estallar la célula en sus puntos
  defectuosos.
•  

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(No Transcript)
15
Inhibidores de la síntesis de la pared
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(No Transcript)
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BETALACTÁMICOS

• Penicilinas naturales
• Penicilinas semisintéticas
• Penicilinas resistentes a penicilinasa
• Inhibidores de betalactamasas
• Cefalosporinas
• Monobactámicos
• Carbapenémicos

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BETALACTÁMICOS

• Antibióticos naturales o semisintéticos de
  estructura beta-lactámica, con actividad
  bactericida, de corto, medio y amplio espectro.
• Inhiben la síntesis de pared celular de las
  bacterias

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BETALACTÁMICOS

• Penicilinas naturales
• Parenterales
• Acción Corta Penicilina sódica
• Penicilina potásica
• Acción Intermedia Penicilina
• procaínica
• Ación Larga Penicilina benzatínica

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BETALACTÁMICOS

• DOSIS POR VÍA
• INTRAVENOSA O INTRAMUSCULAR
• 50,000 Unidades
• por kilogramo de peso,
• por día,
• por 10 días

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BETALACTÁMICOS

• Penicilinas semisintéticas
• Aminopenicilinas Ampicilina, Amoxicilina
• Penicilinas resistentes a penicilinasa
  Meticilina, Dicloxacilina
• Inhibidores de beta-lactamasas Asociaciones con
  Ácido Clavulánico, Sulbactam o Tazobactam
• Carboxipenicilina Carbenicilina, Ticarcilina

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(No Transcript)
23
BETALACTÁMICOS

• Cefalosporinas de 1a. generación
• Orales cefadroxil, cefalexina, cefradina
• Parenterales cefazolina, cefalotina,
  cefaloridina
• Cefalosporinas de 2a. generación
• Orales cefaclor, cefprozil, cefuroxima
• Parenterales cefuroxima
• Cefalosporinas de 3a. generación
• Orales cefixima, cefpodoxima,ceftibuten
• Parenterales cefoperazona, cefotaxima,
• ceftazidima, ceftriaxona, cefodizima.

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CEFALOSPORINAS

• Efectos colaterales
• Nefrotoxicidad (principalmente cefalotina) en
  relación directa con el aumento de la dosis.
• Encefalopatía (alucinaciones, nistagmus,
  mioclonia) en relación directa con el aumento de
  la dosis.
• Alteraciones hematológicas ocasionales, tal como
  anemia hemolítica.
• Alteración de transaminasas (manifestada por
  ictericia).

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(No Transcript)
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(No Transcript)
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(No Transcript)
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(No Transcript)
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GLUCOPÉPTIDOS

• Son antibióticos naturales, con actividad
  primariamente bactericida, de corto espectro.
• Actúan inhibiendo la síntesis de la pared
  celular, en bacterias que se encuentran en fase
  de crecimiento.
• Interfieren, en menor grado, con la síntesis de
  ARN.
• Alteran la permeabilidad de la membrana
  citoplasmática.

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GLUCOPÉPTIDOS

• Efectos colaterales
• Nefrotoxicidad.
• Ototoxicidad.
• Neutropenia.
• Eosinofilia.
• Taquicardia.
• Tromboflebitis.
• Hipotensión arterial.
• Choque de tipo histaminoide, ocasional
• Náusea.

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GLUCOPÉPTIDOS

• Vancomicina

DOSIS POR VÍA ORAL 30 a 50 mgs por kilogramo de
peso, por día, por 10 días En dosis de cada 8
horas
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Alteración de La Membrana Celular
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2. Alteración De La Membrana Celular
34
Alteración de la permeabilidad de la membrana
celular
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(No Transcript)
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POLIPÉPTIDOS

• La clase de antibióticos llamado polipéptidos es
  bastante tóxica (venenosa) y se usa mayormente
  sobre el superficie de la piel (tópica).
• Bacitracina y Polimixina están en esta categoría.

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(No Transcript)
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Inhibición de La Síntesis Proteica
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3. Inhibición De La Síntesis Proteica

• Cuando los procesos de producción de las
  sustancias indispensables para el mantenimiento
  de las funciones vitales y para garantizar su
  reproducción son interferidos, el resultado es la
  muerte de la célula o la detención de su
  crecimiento.

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Inhibidores de la síntesis de proteínas
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a. Aminoglucósidos

• Son antibióticos naturales o semisintéticos, de
  estructura heterocíclica, bactericidas (con
  excepción de la espectinomicina), de amplio
  espectro.
• Inhiben la síntesis de proteínas a nivel de las
  subunidades 30s de los ribosomas (encargados de
  la lectura del código genético), formando
  proteínas defectuosas no funcionales y por lo
  tanto, modificando la traducción del ARNm.
• Para ejercer su acción, es necesario que las
  bacterias se encuentren en fase de crecimiento.

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AMINOGLUCÓSIDOS

• Neomicina,
• Estreptomicina,
• Kanamicina,
• Gentamicina,
• Trobamicina,

• Netilmicina,
• Amikacina,
• Paromomicina,
• Espectinomicina.

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(No Transcript)
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AMINOGLUCÓSIDOS

• Efectos colaterales
• Ototoxicidad Trastornos vestibulares con
  vértigo y sordera.
• Nefrotoxicidad
• Neurotoxicidad
• Erupciones cutáneas
• Bloqueo neuromuscular No se use en
  instilaciones peritoneales o cavidad pleural
• Agranulocitosis y anemia aplásica
• Dolor e irritación en el sitio de inyección

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 b. Macrólidos

• Son antibióticos naturales y semisintéticos, de
  medio espectro.
• Son primariamente bacteriostáticos.
• Actúan impidiendo la síntesis de proteínas
  bacterianas a nivel de las sub-unidades 50s de
  los ribosomas.

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(No Transcript)
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MACRÓLIDOS

• Efectos colaterales
• Hepatotoxicidad con ictericia colestática
  (ocasional).
• Erupciones cutáneas.
• Irritación gástrica.
• Irritación del endotelio vascular (flebitis).
• Colitis pseudomembranosa.

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c. FENICOLES

• Antibióticos bacteriostáticos, de amplio espectro
  y tienen acción bactericida para Haemophilus
  influenzae, Neiseria meningitidis y algunas cepas
  de Streptococcus pneumoniae.
• Deben considerarse como fármacos de reserva, dada
  su potencial toxicidad sobre la médula ósea.
• Actúan Inhibiendo la síntesis proteica de las
  bacterias a nivel de las subunidades 50s de los
  ribosomas.

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Cloranfenicol

• Este antibiótico inhibe la síntesis proteica
  bacteriana y , en menor grado, en células
  eucarióticas
• Su mecanismo está dado por la unión reversible a
  la subunidad 50s del ribosoma, lo que conlleva el
  bloqueo del acceso del complejo ARNt al complejo
  ARNm-ARNr
• En este caso hay inhibición de la enzima péptido
  sintetasa.

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FENICOLES

• Efectos colaterales
• Síndrome del niño gris.
• El cloranfenicol produce dos tipos de daño a la
  médula ósea
• 1. Una reacción inmediata que depende de la
  dosis, y causa depresión reversible en la
  formación de eritrocitos, plaquetas y
  granulocitos.
• 2. Una reacción de tipo hipersensibilidad
  tardía, la cual es menos frecuente, sin embargo
  el daño de pancitopenia (anemia aplásica) es
  irreversible y se asocia con una elevada
  mortalidad.

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d. Tetraciclinas

• Inhiben de manera reversible, la unión del ARNt a
  los aminoácidos y por lo tanto no hay agregación
  de estos últimos.

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TETRACICLINAS

• Bacteriostáticos de amplio espectro, útiles
  contra Gram positivos y Gram negativos.
• Bloquean la síntesis de proteína de la bacteria
  al unirse al ribosoma, impidiendo que el RNA de
  transferencia produzca polipéptidos

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(No Transcript)
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TETRACICLINAS

• Efectos Secundarios
• Nefrotoxicidad
• Hepatotoxicidad
• Alteraciones de osificación y fijación de Calcio
  en dientes y huesos

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NITROFURANOS

• Son quimioterápicos bacteriostáticos que actúan
  en la fase de crecimiento bacteriano.
• Inhiben los sistemas enzimáticos reguladores de
  los mecanismos oxidativos y glucolíticos
  esenciales en el crecimiento bacteriano

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Alteración de La SíntesisDe Ácidos Nucleicos
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4. Alteración De La SíntesisDe Ácidos Nucleicos

• Se conocen compuestos con esta actividad pero la
  mayoría de los inhibidores de la replicación del
  DNA se unen con este de forma irreversible y son
  muy tóxicos para su utilización clínica.

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Inhibidores de la síntesis de Ac. nucleicos
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a. Quinolonas

• Quimioterápicos sintéticos, derivados de la
  quinoleína, de actividad primariamente
  bacteriostática, de espectro restringido a
  bacterias Gram-negativas.
• Las quinolonas más modernas contienen átomos de
  flúor, que les confiere un mayor espectro,
  incluyendo así, a bacterias Gram- negativas y
  Gram-positivas fallan ante Strep. Satph y
  Pseudmonas.
• No son antibióticos de primera elección y deben
  dejarse como alteranativas cuando ya se
  utilizaron los antibióticos base o de primera
  elección.
• Actúan sobre microorganismos sensibles inhibiendo
  la síntesis de ADN-girasa, enzima encargada del
  superenrrollamiento del nuevo ADN de la bacteria.

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QUINOLONAS

• Clasificación
• Primera generación ac. nalidíxico, ac.
  oxolínico, ac. Pipemídico.
• Segunda generación norfloxacino, ciprofloxacino,
  ofloxacino.
• Tercera generación Gatifloxacino

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(No Transcript)
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QUINOLONAS

• Efectos colaterales
• Náusea
• Vómito
• Diarrea
• Cefalea
• Reacciones psiquiátricas
• Somnolencia
• Depresión
• Insomnio
• Convulsiones

• Erosión del cartílago de crecimiento
• Interacción con antiácidos
• Alteración del metabolismo de la teofilina
• Erupciones cutáneas
• Abombamiento de fontanela
• Meningismo
• Aparición de cepas Gram-negativas resistentes
• Anemia hemolítica.

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B. IMIDAZOLES

• Son productos de síntesis que se utilizan como
  antiprotozoarios, con excepción de metronidazol y
  ornidazol que se utilizan también para el
  tratamiento y la profilaxis de infecciones
  causadas por bacterias anaerobias.
• El metronidazol es un quimioterápico sintético,
  con actividad primariamente bactericida, de
  espectro restringido a bacterias anaerobias (y
  ciertos protozoos).
•  Actúan sobre los microorganismos sensibles
  mediante interacción de sus derivados activos con
  el ADN de éstos, cuando están en fase de
  crecimiento.

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IMIDAZOLES

• Metronidazol,
• Secnidazol,
• Tinidazol,
• Tioconazol,
• Ornidazol

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Metronidazol

• Actúa reduciendo el grupo nitro que compone a las
  bacterias anaerobias y así es incorporado en el
  DNA de la bacteria, tornándolo inestable o
  rompiéndolo.

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IMIDAZOLES

• Efectos colaterales
• Meteorismo.
• Cefalea, anorexia, náusea y vómito.
• Visión borrosa.
• Neuropatía periférica.
• Discrasias sanguíneas.
• Riesgo teratogénico.

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IMIDAZOLES

• DOSIS POR VÍA ORAL
• 30 a 50 mgs
• por kilogramo de peso,
• por día,
• por 10 días
• En dosis de cada 8 horas

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 RIFAMICINAS

• Antibióticos semisintéticos, con actividad
  primariamente bactericida, de amplio espectro.
•  
• Actúan inhibiendo la síntesis de ADN, enlos
  microorganismos que se encuentran en fase de
  crecimiento.

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RIFAMICINAS

• Efectos colaterales
• Hepatitis tóxica colestática.
• Erupciones cutáneas.
• Trombocitopenia.
• Nefrotoxicidad.
• Potencialidad teratogénica cuando se administra a
  mujeres embarazadas.
• Náusea, vómito y diarrea.

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RIFAMPICINA
DOSIS POR VÍA ORAL 10 a 20 mgs por kilogramo de
peso, por día, por 10 días
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(No Transcript)
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(No Transcript)
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SULFONAMIDAS

• Clasificación
• Trimetoprim.
• Sulfametoxazol
• Sulfasoxazol
• Sulfadiazina

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(No Transcript)
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SULFONAMIDAS

• Efectos colaterales
• Kernicterus antes de los dos meses de edad.
• Sensibilidad antes de los tres meses de edad.
• Psicosis.
• Ataxia.
• Insomnio.
• Anemia hemolítica.
• Anemia aplásica, metahemoglobinemia, kernicterus
  en el recién nacido (bilirrubina y sulfa compiten
  por la albúmina sérica).
• Fenómenos de hipersensibilidad en casi todos los
  órganos de choque.

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Resistencia Bacteriana
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ANTIBIOGRAMA
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REACCIONES ADVERSAS
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(No Transcript)