Farmacologa clnica de los Antiinflamatorios no Esteroidales AINE - PowerPoint PPT Presentation

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Farmacologa clnica de los Antiinflamatorios no Esteroidales AINE

Description:

Adultos: 50 mg, 1c/8 hrs. Ni os: Cataflam DAL 2 mg x 1ml,(0,5 a 2mg x kg) ... V a oral: 100 mg c/ 8 o 12 hrs. Clonixinato de Lisina : Nefersil, Nefersil Fast ... – PowerPoint PPT presentation

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Title: Farmacologa clnica de los Antiinflamatorios no Esteroidales AINE


1
Farmacología clínica de los Antiinflamatorios no
Esteroidales (AINE)
2
  • Los fármacos denominados antiinflamatorios no
    esteroidales (AINE) son uno de los más usados en
    la práctica médica
  • Para su estudio, los AINE dividen en familias

3
Grupo Farmacológico Fármaco Prototipo ÁCIDOS
Salicilatos ........................
Ácido acetilsalicílico Enólico Pirazolonas
........................ Metamizol
(Dipirona) Pirazolidindionas
...................... Fenilbutazona Oxicams
...................... Piroxicam y
Meloxicam Acético Indolacético
....................... Indometacina
Pirrolacético .......................
Ketorolaco Fenilacético
...................... Diclofenaco
4
Propiónico .............
Naproxeno, Ketoprofeno Antranílico
............. Ácido mefenámico Nicotínico
............. Clonixina NO ÁCIDOS
Sulfoanilidas ...............
Nimesulida Paraaminofenoles ...............
Paracetamol COXIB Sulfonamidas
............... Celecoxib
5
A I N E
Mecanismo de acción general
Inhiben
CICLOOXIGENASA
Síntesis
COX-1 COX-2
PROSTAGLANDINAS
Efectos Terapéuticos
Reacciones Adversas
6
Efectos terapéuticos generales
  • Analgésico
  • Antipirético
  • Antiinflamatorio
  • Otros

7
  • A) ANALGÉSICO
  • Las prostaglandinas liberadas localmente son
    mediadores del dolor
  • por acción directa sobre terminales nerviosas
    nociceptivas
  • activan otros mediadores locales del dolor e
    inflamación (Histamina)
  • Los AINE al bloquear la síntesis de
    prostaglandinas, controlan el dolor

8
  • Efectivos para el control de dolores
    periféricos de intensidad leve a moderada
  • A dosis altas, algunos AINE pueden controlar
    dolores más intensos, como dolor postoperatorio,
    cólico renal, cólico biliar

9
  • B) ANTIPIRÉTICO
  • La acción de sustancias pirógenas en hipotálamo
  • Estimula neuronas termorreguladoras, fiebre
  • Esta función está mediada por prostaglandinas
  • Los AINE bloquean este efecto, normalizando la
    t(sólo si es alta)

10
  • C) ANTIINFLAMATORIO
  • Las prostaglandinas son mediadores locales de los
    mecanismos de la inflamación
  • Vasodilatación, quimiotaxis y liberación de
    otros mediadores ( Histamina, Bradicinina, etc.)
  • Los AINE al bloquear la síntesis de
    prostaglandinas, controlan estos fenómenos

11
  • D) OTROS EFECTOS
  • Algunas prostaglandinas están involucradas en el
    proceso de coagulación
  • Tromboxano (vasoconstrictor, agregante
    plaquetario) y la Prostaciclina (vasodilatador
    ,antiagregante plaquetario)
  • Algunos cuadros clínicos requieren cierto
    predominio antiagregante, logrado con el uso de
    AINE (ej. profilaxis del AVE, C. coronaria)

12
Reacciones adversas(RAM)
  • Gastrointestinales
  • Renales
  • Hipersensibilidad
  • Hematológicas
  • Toxicidad hepática
  • Cardiovasculares

13
  • GASTROINTESTINALES
  • Las prostaglandinas son protectoras de la mucosa
    gástrica, involucradas en la producción de mucus,
    bicarbonato, regulación de liberación de ácido
  • Los AINE dejan la mucosa gástrica expuesta al
    ácido ( bloqueo de los mecanismos anteriores ) lo
    cual explica la gran cantidad de RAM a este
    nivel
  • menor severidad Pirosis, Dispepsia, Gastritis,
    Diarrea, Constipación
  • mayor severidad Erosión de pared gástrica,
    Ulcera gastroduodenal (complicaciones, como
    Hemorragia Digestiva o Perforación )

14
  • Gran riesgo de estas lesiones en pacientes que
    usan
  • AINE agresivo
  • AINE a dosis alta
  • AINE más corticoides
  • AINE más anticoagulantes orales
  • Dos o más AINE
  • Todos AINE pueden causar estos trastornos, pero
    destacan por su agresividad el Á.Acetilsalicílico,
    Fenilbutazona, Indometacina
  • El único AINE que no produce estos efectos es el
    Paracetamol

15
  • B) RENALES
  • Las prostaglandinas poseen muchos efectos


    sobre función renal
  • Principalmente la mantención de la perfusión
    renal y la excreción del agua
  • Efectos fundamentales para una adecuada F.
    Renal en patologías I. Cardiaca, I. Renal,
    Cirrosis Hepática
  • El uso de AINE en estos pacientes puede
    descompensarlos y producir falla R. Aguda

16
  • C) HIPERSENSIBILIDAD
  • Reacciones alérgicas, por mecanismo inmune
  • Erupción cutánea
  • Urticaria
  • Rinitis
  • Asma bronquial
  • Diarrea
  • Los AINE más relacionados Dipirona y Á.
    Acetilsalicílico

17
  • D) HEMATOLÓGICAS
  • Hemorragias todos aumentan el t de sangría por
    inhibición de la síntesis de tromboxano A2
    (efecto antiagregante plaquetario)
  • Anemia Aplástica , Anemia hemolítica (Ácido
    Mefenámico, A. Acetilsalicílico, Dipirona)
  • Agranulocitosis y Aplasia medular (Fenilbutazona,
    Dipirona )

18
  • E) TOXICIDAD HEPÁTICA
  • Efecto exclusivo del Paracetamol
    ( concentración de un metabolito hepatotóxico)
  • Producido por exceso de dosis (más de 13 gr /día)
    y en enf. hepática previa, se puede presentar con
    dosis menor
  • Puede ser mortal por destrucción hepática

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  • F) INCREMENTO DEL RIESGO CARDIOVASCULAR
  • Con los inhibidores selectivos de la COX-2
  • Estudio, diseñado para evaluar eficacia de
    rofecoxib 25 mg en prevenir la póliposis
    colorrectal
  • Hubo un aumento del riesgo relativo de eventos
    cardiovasculares (CV)

20
  • FARMACOCINÉTICA GENERAL
  • Los AINES poseen
  • excelente absorción oral
  • vida media lt de 8 horas
  • (excepto Oxicam poseen circuito enterohepático
    y VM gt de 24 horas)
  • alta unión a proteínas plasmáticas (excepto
    Paracetamol)
  • metabolismo hepático, excreción renal

21
Vías de administración
  • Oral
  • Rectal
  • Parenteral
  • Tópica

22
  • A) VÍA ORAL
  • Buena absorción oral, vía preferente de uso
  • AINE se indican junto con los alimentos, lo que lt
    las RAM Gastrointestinales
  • Si se desea rápida analgesia, debe darse lejos de
    los alimentos
  • Nunca usar la VO en pacientes con ulcera G.D.

23
  • B) VÍA RECTAL
  • AINE poseen buena absorción rectal, pero más
    lenta y errática. Casi todos los AINE poseen
    presentación en supositorios. Usar en pacientes
    con Vómitos

24
  • C) VÍA PARENTERAL
  • Cuando se requiere rápido y potente efecto
    analgésico usar Ampollas para uso IM o EV
  • Los más usados Dipirona, Ketorolaco,
    Diclofenaco, ketoprofeno y Tenoxicam
  • Nunca usar contenido de ampolla EV por vía oral
    (ulcerogénico)

25
  • Especificaciones de cada grupo

26
  • A) SALICILATOS
  • Buen efecto analgésico, antiinflamatorio
  • y antipirético
  • Alto poder ulcerogénico
  • Único AINE que produce síndrome de Reye
  • y trastornos ácido base

27
  • B) PARAAMINOFENOLES Paracetamol
  • Moderado analgésico, excelente antipirético
  • No posee efecto antiinflamatorio
  • Seguro en embarazo e infancia
  • Único AINE que no produce molestias G.I.
  • Único AINE tóxico hepático (dosis dependiente)
  • RAM muy poco frecuentes

28
  • C) PIRAZOLÓNICOS Fenilbutazona, Metamizol
    (Dipirona)
  • Excelente poder analgésico, antipirético y
    antiinflamatorio
  • Dipirona posee leves efectos gastrointestinales,
  • se asocia a agranulocitosis
  • Fenilbutazona posee alto poder ulcerogénico y
  • muchos RAM, casi no se prescribe

29
  • D) ÁCIDOS PROPIÓNICOS Ibuprofeno, Naproxeno,
    Ketoprofeno, Flurbiprofeno
  • Muy buenos analgésicos, antipiréticos y
  • antiinflamatorios
  • Baja incidencia de RAM
  • Naproxeno es excelente y potente
    antiinflamatorio, bien tolerado
  • Ketoprofeno indicado IM o IV

30
  • E) ÁCIDOS ACÉTICOS
  • Fenilacéticos Indometacina, Diclofenaco
    sódico,Diclofenaco potásico, Aceclofenaco,



    Pirrolacético Ketorolaco
  • Muy buenos analgésicos, antipiréticos
  • y antiinflamatorios
  • Indometacina uso restringido por gran cantidad de
    RAM (ulcerogénico)
  • Ketorolaco potente analgésico (VO, IM e IV)

31
  • F) ACIDOS ENOLICOS
  • Oxicams Piroxicam, Tenoxicam, Meloxicam
  • Excelentes antiinflamatorios
  • Únicos con circuito enterohepático, 1dosis
    diaria
  • Por lo anterior, posee pocos RAM

32
H) COXIB INHIBIDORES DE LA COX-2
  • Ciclo- oxigenasa
  • Enzima relacionada con múltiples procesos
    biológicos, se describen dos subgrupos
  • Cox-1 relacionada con protección de la mucosa
    gástrica
  • Cox-2 relacionada con inflamación y dolor

33
  • Celecoxib, Rofecoxib, Valdexocib
  • Parexocib
  • Inhibidores selectivos de la Cox-2
  • Inhibición selectiva de la Cox-2 disminuye el
    riesgo de gastritis y úlcera en el uso prolongado
  • Nombres comerciales Celecoxib (Celebra o
    Celebrex)
  • Rofecoxib
    (Ceoxx)
  • Valdexocib (Bextra)
  • Parexocib (Pro-Bextra) IM o IV

30/09/2004 Merck anuncia el retiro voluntario de
CEOXX (rofecoxib) a nivel mundial

07/04/2005 Pfizer
aceptó el pedido de retirar el Bextra
(valdexocib) del mercado "debido a que la
relación riesgo-beneficio de ese medicamento es
negativa", dijo la  (FDA).
34
  • Recetario Clínico

35
  • Diclofenaco Sódico
  • Comprimidos Recubiertos 25 mg
  • Comprimidos Recubiertos 50 mg
  • Inyectable 75 mg / 3 cc
  • Supositorios 12.5 mg
  • Supositorios 50 mg
  • Supositorios 100 mg
  • Comprimidos retard 75 mg
  • Comprimidos retard 100 mg
  • Gotas1 ml15 mg

36
  • Diclofenaco Sodico Lertus, Exflam, Cataflan,
    Merpal, Artren
  • Vía oral
  • Adultos 75- 150 mg inicial
  • 50 mg cada 8 hrs de mantención
  • Niños (gt6 años)0,5 - 2,0 mg/kg/día (1 gota
    /kg c/8 hrs)
  • Vía IM
  • Adultos 75 - 150 mg/día. (fra. c/12-24h)

37
  • Diclofenaco Potasico Cataflam
  • Via Oral
  • Adultos 50 mg, 1c/8 hrs
  • Niños Cataflam DAL 2 mg x 1ml,(0,5 a 2mg x kg)
  • Via IM 75 mg, 1c/12 hrs
  • Cataflam Dispersable 50 mg ,1c/8 hrs
  • Diclofenaco Colestiramina Flotac,Pro lertus
  • Conprimidos 140 mg (expresado en 75 mg de
    Diclofenaco Sodico) 1 o 2 c/dia

38
  • Ketoprofeno Talflex, Profenid,Doloketazon,Dolofar
  • vía oral
  • 50 mg c/ 8 h
  • 100 mg c/ 12 horas
  • 200 mg c/ 24 horas
  • Vía IM
  • 100 mg / 2ml, 1 a 2 Ampollas al día
  • Vía IV
  • Polvo Solución (1frasco en 100 a 150 ml en
    Suero isotónico , 20 minutos)

39
KETOFROFENO Jarabe Pediátrico Ketoprofeno 1 mg
x ml Niños Como antipirético y analgésico en
lactantes y niños entre 6 meses y 12 años Dosis
0,5 mg /Kg/dosis, 3 a 4 veces al día
40
  • Nimesulida Ainex compr. 100 mg
  • Ainex, Doloc (5 ml
    suspensión 50 mg)
  • Vía oral 100 mg c/ 12 hrs
  • Niños 3 a 7 años 10 ml x 1 vez ó 5 ml c/ 12
    hrs
  • 7 a 10 años 15 ml x 1 vez ó 5 ml
    c/ 8 hrs
  • 10 a 12 años 20 ml x 1 vez ó 10 ml
    c/ 12 hrs

41
  • Piroxicam ( Feldene- Feldene Flash)
  • Vía oral, 10 20 mg, 1 c/día
  • Tenoxicam (Avancel, Bioflam, Desimflam)
  • Vía oral, 20 mg / día
  • Via IM o IV Liofilizado 20 mg
  • Meloxicam (Tenaron)
  • Vía oral 7.5 a 15 mg c/ 24 hrs

42
Ketorolaco Syndol, Dilox, DolgenalVía oral
10 mg c/ 8 hrs. Inyectable ampollas 15 mg x
1 ccy 30 mg x 1 cc
43
  • Acetaminofeno Rapidol, Paracetamol
  • Vía oral
  • Adultos 500 a 1000 mg c/ 4 a 6 hrs.
  • Dosis habitual 500 mg c/ 6 hrs
  • Niños 15 mg/ Kg/dosis máximo c/ 6 hrs

44
Naproxeno Eurogesic, Atac Vía
oral Adultos 275 a 550 mg c/ 12 hrs
Niños10 mg/kg repartido c/12 hrs (comprimidos
de 100 mg, suspensión 125 mg x 5 cc,
supositorios 50 mg )
45
  • Flurbiprofeno Ansaid
  • Vía oral 100 mg c/ 8 o 12 hrs
  • Clonixinato de Lisina Nefersil, Nefersil
    Fast
  • Vía oral125 mg c/ 6 a 8 hrs.

46
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