Benzodiacepinas

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Benzodiacepinas
Facultad de Farmacia y Bioanálisis
Escuela de Bioanálisis
Prof. José Rafael Luna
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• Farmacológicamente corresponden al grupo de los
  Tranquilizantes Menores con efecto ansiolítico y
  poca potencia depresora del SNC

5 aril 1,4 benzodiacepina
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(No Transcript)
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• Propiedades
• Ansiolítico
• Hipnótico
• Sedante
• Relajante muscular
• Anticonvulsivante
• Anestésico

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PRINCIPALES BENZODIACEPINAS
ACCION ANSIOLÍTICAClordiazepóxido Clorazepato OxazepanTemazepan. Lorazepan Diazepan Prazepan Medazepan
ACCION HIPNÓTICA FlurazepanFlunitrazepan
NitrazepanBromazepan
ACCION ANTICONVULSIVANTE Diazepan Clonazepan
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Toxicocinética

• Administración Oral, parenteral
• Todas se absorben por completo en el TGI a
  excepción del clorazepato que se descarboxila en
  los jugos gástricos a nordazepan
• El prazepam y flurazepam llegan a la circulación
  general en forma de metabolitos
• Distribución
• Se fijan a las proteínas plasmáticas en una alta
  proporción (ejemplo diazepam 99)
• Tienen elevado coeficiente de distribución
  lípido/agua

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• Biotransformación
• La primera fase es una fase oxidativa que origina
  metabolitos farmacológicamente activos
• En la segunda fase ocurre la conjugación
  constituyéndose metabolitos inactivos que son
  excretados por la orina
• Algunas benzodiacepinas no requieren pasar por
  fase I
• A La fase I le puede ocurrir lo siguiente
• estar disminuida por la edad, enfermedades
  hepáticas, administración simultánea de
  estrógenos, isoniacida, disulfirán, fenitoina,
  alcohol y cimetidina.
• Activarse por humo del tabaco y fármacos que
  inducen el sistema microsomal (fenobarbital)

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(No Transcript)
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Mecanismo de Acción

• Existen fármacos que disminuyen el metabolismo
  del GABA ( ácido valproico, vigabatrina) y otros
  actúan sobre el receptor GABAa (barbitúricos,
  benzodiacepinas, felbamato, topiramato).
• Aumento de la inhibición sináptica mediada por el
  GABA En presencia del GABA, el receptor GABAa,
  se abre y se produce un flujo de iones cloro que
  aumentan la polarización de la membrana.

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http//www.infopsiquiatria.com/socidrogalcohol/alc
ohol1.pdf
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Aumento de la inhibición sináptica mediada por
las benzodiacepinas En presencia de las
benzodiacepinas se induce un incremento de los
receptores GABA por el neurotransmisor, esto
origina un aumento de la frecuencia de apertura
de los canales del Cl- y por tanto un aumento de
la polarización de la membrana.
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• Dosis terapéutica oscila entre 1-50 mg/dia
• Niveles tóxicos para el diazepam 0,5-2 mg
• Ingestión de una dosis 15-20 veces la dosis
  terapéutica produce una intoxicación leve o
  moderada sin llegar al coma.

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Intoxicación Aguda

• Leve
• Somnolencia
• Mareos
• Nistagmus
• Ataxia
• Diplopía
• Debilidad
• Logorrea
• Disartria
• Relajación muscular
• Atiende estímulos verbales

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• Moderada
• Depresión mas intensa
• Responde a estímulos dolorosos pero no despierta
• Grave
• Coma
• Hipotonía muscular
• Arreflexia
• Depresión respiratoria
• Piel seca y caliente
• Midriasis
• Taquicardia
• Retención urinaria

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• Diagnóstico
• Tratamiento
• Antídoto Flumazenil

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TRATAMIENTO ANTIDÓTICO Indicaciones de
utilización del FLUMAZENIL Corrección rápida
de las intoxicaciones por Bzd en coma profundo
(Glasgow lt 8) y/o hipoventilación. Diagnóstico
diferencial en intoxicaciones mixtas y comas de
etiología desconocida. Reversión rápida de una
sedación inducida para evaluar la situación
neurológica. Complicaciones convulsiones en
asociaciones con tóxicos convulsivantes
(antidepresivos tricíclicos, cocaína)