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Pharmacodynamie - Les grandes classes de m

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Pharmacodynamie - Les grandes classes de m dicaments IFSI 1 re ann e Dr Bastien Langr e Service de pharmacie Centre Hospitalier Guillaume R gnier – PowerPoint PPT presentation

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Title: Pharmacodynamie - Les grandes classes de m


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Pharmacodynamie - Les grandes classes de
médicaments
IFSI 1ère année Dr Bastien Langrée Service de
pharmacie Centre Hospitalier Guillaume
Régnier b.langree_at_ch-guillaumeregnier.fr
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I - Pharmacodynamie
  • 1) Définition
  • Etude de ce que le médicament fait à lorganisme.
  • Pharmacocinétique ce que lorganisme fait au
    médicament
  • La plupart des médicaments agissent sur des
    cibles moléculaires, ou sont des substituts à des
    molécules naturelles (ex insuline)
  • La pharmacodynamie est létude de ces cibles et
    actions

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I - Pharmacodynamie
  • 1) Définition
  • Les cibles des médicaments sont souvent des
    protéines
  • Soit des récepteurs naturels. Ex récepteurs de
    la dopamine.
  • Soit des enzymes. Ex enzyme de conversion de
    langiotensinogène.
  • Soit des protéines canaux. Ex canaux calciques
  • Soit des protéines de limmunité. Exemple
    anticorps anti-TNFa
  • Soit des hormones naturelles. Ex mélatonine,
    insuline.
  • Soit des protéines exogènes. Ex sous-unité du
    ribosome bactérien

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I - Pharmacodynamie
  • 1) Définition
  • Les cibles des médicaments ne sont par toujours
    des protéines
  • Résines échangeuses de cations (Kayexalate)
  • Lithium
  • Calcium
  • Glucose
  • Potassium
  • Paraffine
  • Bicarbonate de potassium
  • ADN
  • Etc.

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I - Pharmacodynamie
  • 1) Définition
  • Les médicaments peuvent se fixer sur la cible et
    avoir différents types dactions
  • Agonistes
  • Antagonistes
  • Antagonistes partiels
  • Inhibiteurs

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I - Pharmacodynamie
  • 2) Classification
  • Par mécanisme daction
  • Ex bétabloquants, pénicillines,
    anti-histaminiques
  • Par appareil
  • Ex médicaments de lappareil respiratoire, de
    lappareil cardiovasculaire, dermatologiques
  • Par familles chimiques
  • Ex sulfamides, phénothiazines,
    dibenzodiazépines

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II les grandes classes de médicaments

Source rapport 2011 sur la vente de médicaments
ANSM
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II les grandes classes de médicaments
1- Médicaments du système cardiovasculaire

Hypertension artérielle (HTA) Insuffisance coronaire Insuffisance cardiaque  
Anti-hypertenseurs Anti-angineuxAnti-ischémiquesAnti-ischémiquesHypolipémiants Inotropes positifsBeta-bloquantsVasodilatateurs  
       
Troubles du rythme Valvulopathie Pathologie veineuse (phlébites et embolie pulmonaire) Pathologie artérielle
Anti-arythmiquesAnti-thrombotiques (chirurgie)anticoagulants Anti-thrombotiquesVeinotoniques VasodilatateursAnti-thrombotiques
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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-1) Introduction et données générales

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-1) Introduction et données générales
  • Un même médicament peut avoir plusieurs effets 
  • Les beta-bloqueurs adrénergiques sont
    anti-hypertenseurs, anti-ischémiques, protecteurs
    myocardiques, anti-arythmiques.
  • Les inhibiteurs de lenzyme de conversion de
    langiotensine sont antihypertenseurs,
    anti-ischémiques et vasodilatateurs dans
    linsuffisance cardiaque.
  • Les différentes cibles des médicaments
    cardiovasculaires sont 
  • Des récepteurs (adrénergiques alpha ou beta,
    récepteurs de langiotensine II, de
    laldostérone, récepteurs GP II b IIIa
    plaquettaires etc)
  • Des canaux (calciques, potassiques, sodiques)
  • Des systèmes de transport ioniques  NaCl, NaK
    (ATPase Na-K)
  • Des enzymes (lenzyme de conversion de
    langiotensine, lHMG CoA réductase à lorigine
    de la synthèse du cholestérol), la
    cyclo-oxygénase plaquettaire, la
    phosphodiestérase, la guanylate
  • Des substances endogènes (vitamine K, fibrine,
    NO)

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-1) Introduction et données générales
  • Les grands domaines de la cardiologie en ce qui
    concerne la pharmacologie et la thérapeutique
    sont les suivants 
  • Hypertension artérielle
  • Insuffisance coronaire et infarctus du myocarde
  • Insuffisance cardiaque
  • Hyperlipidémies
  • Arythmies
  • Complications thrombotiques artérielles et
    veineuses

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-1) Les diurétiques
  • Les traitements diurétiques augmentent
    lélimination urinaire de sodium en agissant à
    différents niveaux du tubule rénal.
  • Cet effet a pour conséquence la diminution de la
    volémie et de la surcharge sodique de
    lorganisme.
  • Cette propriété est mise à profit dans le
    traitement de lhypertension artérielle et de
    linsuffisance cardiaque.

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-1) Les diurétiques
  • On distingue trois catégories principales de
    diurétiques en fonction des sites daction au
    niveau du tubule rénal 
  • Ceux qui inhibent la réabsorption du sodium au
    niveau de la branche ascendante de lanse de
    Henlé (diurétiques de lanse)  ils inhibent le
    co-transport Na, K et Cl- (furosémide
    (Lasilix) et le bumétanide (Burinex)).
  • Ceux qui inhibent la réabsorption de sodium au
    niveau du tube contourné distal  les thiazides
    et apparentés. Exemple  lhydrochlorothiazide
  • Ceux qui inhibent la réabsorption de sodium au
    niveau du tube contourné distal et surtout du
    tube collecteur (diurétiques distaux) ou
    épargneurs potassiques

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-1) Les diurétiques

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-2) Les inhibiteurs de lenzyme de conversion

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-2) Les inhibiteurs de lenzyme de conversion et
    sartans
  • Les inhibiteurs de lenzyme de conversion (IEC)
    sont des inhibiteurs compétitifs de lenzyme de
    conversion qui dégrade langiotensine I en
    angiotensine II (peptide actif) et la bradykinine
    en peptides inactifs.
  • Captopril
  • Enalapril etc.
  • Les inhibiteurs des récepteurs AT1 de
    langiotensine II ont des effets très semblables
    à ceux des IEC, moins ceux résultant de
    linhibition de la dégradation de la bradykinine
    SARTANS
  • Valsartan
  • Candesartan etc.

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-2) Les inhibiteurs de lenzyme de conversion et
    sartans
  • Indications
  • Hypertension artérielle
  • insuffisance cardiaque,
  • infarctus du myocarde.

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-2) Les inhibiteurs de lenzyme de conversion et
    sartans
  • Intérêt de lassociation des IEC avec 
  • Les diurétiques  thiazidiques, furosémide.
  • Un effet synergique de cette association est
    obtenu dans lhypertension artérielle et
    linsuffisance cardiaque. Certains IEC sont
    demblée commercialisés sous forme dassociation
    avec un diurétique (hydrochloriothiazide 
    co-rénitec par exemple avec lenalapril)
  • Les Beta-bloquants En diminuant la sécrétion de
    rénine, les beta-bloquants renforcent laction
    des IEC.

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-3) Vasodilatateurs
  • 1-3-1) Antagonistes calciques
  • Bloquent les canaux calciques voltage dépendants
    de type L (prédominants au niveau cardiaque et
    des fibres lisses par opposition aux canaux de
    type N présents sur les neurones et de type T
    présents au niveau des glandes sécrétrices).
  • On distingue trois groupes dont les deux derniers
    sont représentés principalement chacun par une
    seule substance 
  • les dihydropyridines (comme la nifédipine
    (Adalate), la nicardipine (Loxen), lamlodipine
    (Amlor)) 
  • les phenyl-alkylamines  le verapamil
    (Isoptine) 
  • les benzothiazépines  le diltiazem (Tildiem).

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-3) Vasodilatateurs
  • 1-3-1) Antagonistes calciques

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-4) Médicaments anti-arythmiques
  • Arythmie différents mécanismes différentes
    classes
  • Classe I  bloqueurs des canaux Na rapides
    ( stabilisateurs de membranes )
  • Classe II  beta-bloquants adrénergiques
  • Classe III  substances prolongeant le potentiel
    daction
  • Classe IV  antagonistes calciques

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II les grandes classes de médicaments
  • 1) Les médicaments du système cardio-vasculaire
  • 1-5) Médicaments de lhémostase
  • Les médicaments intervenant avec les processus de
    lhémostase représentent une classe très
    importante de médicaments. Ils visent tous à
    traiter ou prévenir la formation des phénomènes
    de thrombose, soit intra-artérielle soit
    intraveineuse.
  • On peut distinguer 
  • Les Anti-coagulants  héparine, héparines de bas
    poids moléculaire (HBPM), anti-vitamine K,
    anti-thrombine (Hirudine), inhibiteurs du facteur
    X.
  • Les Anti-agrégants plaquettaires  aspirine,
    ticlopidine, clopidogrel, persantine, anti GPIIb
    IIIa, inhibiteurs de ladhésion plaquettaire,
    anti-thromboxane A2, (antagonistes et inhibiteurs
    de synthèse)
  • Les Thrombolytiques  streptokinase, urokinase,
    activateur du plasminogène (rtPa)

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-1) les antipsychotiques

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-1) les antipsychotiques
  • Synapse dopaminergique
  • Psychose Hyperfonctionnement dopaminergique
  • Symptômes positifs délires, hallucinations
  • Symptômes négatifs aboulie, apathie
  • Antipsychotiques anti-D2

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-1) les antipsychotiques
  • Antipsychotique de première génération purement
    anti-D2
  • Découverts par hasard en 1952 par Delay et
    Deniker
  • Ont révolutionné la prise en charge.
  • Problème donnent des syndromes
    pseudo-parkinsoniens
  • Pinel délivrant les aliénés 1790

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-1) les antipsychotiques
  • Antipsychotique de seconde génération Anti-D2
    et sérotoninergiques
  • Ont moins deffets indésirables de type
    parkinsoniens
  • Plus deffets métaboliques ? prise de poids,
    diabète, dyslipidémie
  • Ont des effets plus prononcés sur les symptômes
    négatifs
  • Les antipsychotiques sont utilisés également dans
    la sédation et lanxiolyse
  • Les indications
  • Troubles schizophréniques
  • Troubles bipolaires

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-2) Les anxiolytiques
  • Principalement Benzodiazépines
  • Ont 4 actions principales communes à toute la
    classe
  • Anxiolytiques
  • Sédatifs
  • Myorelaxants
  • Antiépileptiques
  • Ex Xanax (alprazolam) anxiolytique
  • Valium (diazepam) antiépileptique

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-2) Les anxiolytiques
  • Principalement Benzodiazépines

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-2) Les anxiolytiques
  • Principalement Benzodiazépines
  • Le GABA est le principal neurotransmetteur
    inhibiteur du système nerveux central.
  • Sa fixation sur les récepteurs GABA induit un
    influx d'ions chlorure qui hyperpolarise la
    membrane du neurone.
  • Les benzodiazépines se fixent sur un site des
    récepteurs GABA distinct de celui du GABA, ce qui
    induit une plus grande affinité de ces récepteurs
    pour le GABA. On parle d'effet allostérique
    positif.
  • Pour une même quantité de GABA, la fréquence
    d'ouverture du canal ionique sera plus
    importante, ce qui permettra le passage de plus
    d'ions chlorures et de facto, une inhibition plus
    forte.

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-3) Les antidépresseurs
  • Dépression périodes de baisses d'humeur
    accompagnées d'une faible estime de soi et d'une
    perte d'intérêt ou de plaisir dans des activités
  • 2 types
  • Endogènes déficit en sérotonine
  • Réactionnelles

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-3) Les antidépresseurs
  • Antidépresseurs médicaments qui augmentent le
    taux de sérotonine
  • Différentes classes
  • IMAO inhibiteurs de la mono-amine oxydase
  • MAO enzyme responsable de la dégradation de la
    sérotonine
  • IMAO les bloque
  • Emploi délicat

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-3) Les antidépresseurs
  • Antidépresseurs médicaments qui augmentent le
    taux de sérotonine
  • Différentes classes
  • Inhibiteur de recapture de la sérotonine (ISRS et
    ISRSNa)

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-3) Les antidépresseurs
  • Antidépresseurs médicaments qui augmentent le
    taux de sérotonine
  • Différentes classes
  • Tricycliques jouent sur  tous les fronts 

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II les grandes classes de médicaments
  • 2) Les médicaments du système nerveux
  • 2-4) Les antiépileptiques
  • Agissent par diminution globale de lactivité du
    système nerveux central
  • Ex acide valproïque ? augmentation des taux de
    GABA dans le cerveau.
  • Ex benzodiazépines ? agonistes gabaergiques
  • Sont également utilisés comme régulateurs de
    lhumeur.

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II les grandes classes de médicaments
  • 3) Les médicaments anti-infectieux.
  • 3-1) Antibiotiques
  • Ne visent pas le métabolisme humain mais
    bactérien
  • Différentes classes
  • Béta-Lactamines (pénicilline) Attaquent la
    paroi des bactéries
  • Aminosides ARN bactérien
  • Macrolides ARN bactérien
  • Sulfamides anti-acide folique

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II les grandes classes de médicaments
  • 3) Les médicaments anti-infectieux
  • 3-1) Antibiotiques
  • Problème des résistances bactériennes
  • Produits très utilisés
  • Baisse au début des années 2000 (-10), mais
    réaugmente depuis 2010 (5.9)
  • 50 en médecine vétérinaire
  • Les antibiotiques cest pas automatique
  • Aucune action sur les virus beaucoup
    dinfections sont virales (angines, bronchites
    etc.)

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II les grandes classes de médicaments
  • 3) Les médicaments anti-infectieux.
  • 3-2) Anti-viraux
  • 2 types de virus
  • Virus (ex grippe)
  • Traitement on bloque la réplication du virus en
    bloquant sa machinerie
  • Rétrovirus (ex VIH)
  • On bloque le virus a différents niveaux
  • Blocage de la machinerie du virus

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II les grandes classes de médicaments
  • 3) Les médicaments anti-infectieux.
  • 3-2) Anti-viraux
  • 2 types de virus
  • Virus (ex grippe) antiviraux
  • Bloque la synthèse dADN
  • Aciclovir
  • Ganciclovir
  • Rétrovirus (ex VIH) antirétroviraux
  • Antiprotéase la protéase scinde le virus et
    prépare sa réplication
  • Inhibiteur de la transciptase inverse qui
    transforme lARN en ADN

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II les grandes classes de médicaments
  • 3) Les médicaments anti-infectieux.

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II les grandes classes de médicaments
  • 3) Les médicaments anti-infectieux.

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II les grandes classes de médicaments
  • 4)Endocrinologie/voies digestives/métabolisme
  • Voies digestives
  • Traitements de la constipation
  • Les laxatifs
  • Osmotiques attirent leau dans le tube
    digestif, 1ère intention
  • Laxatifs à effet de lest, sucres non absorbables
  • Laxatifs émollients
  • Préparation pour lavage colique (hors AMM)
  • Laxatifs stimulants provoquent une hypokaliémie
    et à terme une fainéantise intestinale. Que sur
    de courtes périodes.

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II les grandes classes de médicaments
  • 4)Endocrinologie/voies digestives/métabolisme
  • Voies digestives
  • Médicaments des troubles de lacidité de
    lestomac
  • Acidité due à des protons H
  • Médicaments antiacides
  • Inhibiteurs de la pompe à proton. Bloquée
    définitivement, il faut resynthétiser des pompes
    à protons. Actions plus longue que la durée de
    vie du médicament dans lorganisme.
  • Médicaments anti-reflux alginates. Forment un
    gel à la surface de lestomac.

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II les grandes classes de médicaments
  • 4)Endocrinologie/voies digestives/métabolisme
  • Métabolisme
  • Médicaments du diabète
  • Insuline analogue de lhormone naturelle
  • Metformine triple action encore mal élucidée.
    Améliore laction de linsuline endogène.
  • Sulfamides favorisent la sécrétion dinsuline
    par le pancréas
  • Autres peu efficaces.

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II les grandes classes de médicaments
  • 5) Pneumologie
  • Médicaments de lasthme et de la Broncho
    Pneumopathie Chronique Obstructive.
  • 3 classes
  • ?eta-mimétiques ex Ventoline .
    Bronchodilatateurs. De 2 types, daction brèves
    et rapide (ttt de la crise), daction lente et
    prolongée (ttt de fond)
  • Corticoïdes anti-inflammatoires. Ttt de fond.
  • Anticholinergiques bronchodilatateurs ex
    Atrovent. Plutôt pour la BPCO.

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II les grandes classes de médicaments
  • 6) Cancérologie.
  • Pas la majorité des ventes en nombre, mais en
    valeurs ? traitements très onéreux.
  • Médicaments très toxiques, durs à manipuler.

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II les grandes classes de médicaments
  • 6) Anticancéreux
  • Le cancer Pathologie de la cellule
  • ?Prolifération cellulaire anormalement
    importante, liée à la perte par les cellules de
    leur mortalité naturelle et des inhibitions de
    contact.
  • ?Développement dans lorganisme de masses de
    cellules anormales les  tumeurs .

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Les anticancéreux
  • Le but des traitements est déliminer la tumeur
    et les cellules cancéreuses
  • Sil reste quelques cellules on a un risque de
    les voire à nouveau proliférer et former une
    nouvelle tumeur. Cest la  récidive .
  • Les cellules tumorales peuvent quitter leur
    emplacement dorigine et se disperser dans
    lorganisme pour former ailleurs dautres
    tumeurs. Ce sont les  métastases .

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Les anticancéreux
  • les différents types de traitement
  • Les différents types de traitements sont utilisés
    seuls ou associés les uns aux autres. Par
    exemple, la chirurgie est souvent précédée dun
    radiothérapie ou chimiothérapie dans le but de
    faire diminuer le nombre de cellules à retirer
    lors de lintervention.
  • La chirurgie
  • Permet de confirmer le diagnostic
  • Permet denlever la tumeur et les cellules
    tumorales
  • Le plus efficace en cas dabsence de métastases
  • La radiothérapie
  • Utilisation de rayons pour détruire les cellules
    cancéreuses
  • Permet de traiter des zones plus étendues, plus
    ou moins ciblées
  • Beaucoup deffets indésirables

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Les anticancéreux
  • les différents types de traitement
  • Chimiothérapie
  • Ce sont des médicaments qui agissent sur les
    tumeurs
  • Il sagit dun thérapie par voie générale qui
    touche lorganisme en entier ? effets
    indésirables.
  • On parle de chimiothérapie cytotoxiques ce sont
    des produits très toxiques, y compris pour le
    personnel qui manipule. Précautions
  • Hormonothérapie
  • Empêche laction dhormones qui normalement
    favorisent les tumeurs (ex cancer du sein et
    tamoxifène anti-estrogène).
  • Immunothérapie
  • Consiste à stimuler les défenses immunitaires
    pour quelles luttent contre les cellules
    cancéreuses.
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