Ca ANTAGONISTAS

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FACULTAD DE MEDICINA DEPARTAMENTO DE
FARMACOLOGÍA CLÍNICA Y TERAPÉUTICA Ca
Antagonistas -Vasodilatadores
Dr. GABRIEL TRIBIÑO ESPINOSA
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Ca ANTAGONISTAS

• DIHIDROPIRIDINICOS
• Amlodipino, isradipino, lacidipino, nifedipino,
  nimodipino
• NO DIHIDROPIRIDINICOS
• Diltiazem
• Verapamilo

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MECANISMO DE ACCIÓN
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Ca ANTAGONISTAS

• Acciones en músculo vascular
• Bloqueo canales L, ? RVP
• Dihidropiridinas vasodilatadoras más potentes ?
  descarga simpática refleja
• ? Resistencia coronaria
• Acciones en células cardíacas
• Miocitos INO (-) (no dihidro)
• Nodos SA y AV CRONO (-), DROMO (-) (no dihidro)

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FARMACOCINÉTICA

• Absorción Dihidro rápida. Importante efecto 1er
  paso hepático
• Distribución nimodipino ? SNC
• Eliminación metabolismo hepático. Los que tengan
  t1/2 corta ? usar FF liberación modificada

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APLICACIONES

• HTA
• Angina de Prinzmetal
• Angina estable. Cuidado con dihidro
• Angina inestable, IAM
• Taquiarritmias TSVP, TAM
• HTP, HSA
• Enfermedad Raynaud
• Profilaxis migraña
• Uteroinhibidores

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PRESENTACIONES

• Amlodipino tab 5, 10mg. Do 2,5-10mg/d
• Diltiazem tab 90,120,180mg
• Do 90-360 mg/d
• Verapamilo tab 80, 120, 240mg
• Do 160-480 mg/d
• Nifedipina tab 30,60 mg. Do 30-60 mg/d

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RAMs

• Hipotensión arterial
• Cefalea
• Rubor
• Bradiarritmias
• Edema perimaleolar
• RGE
• Constipación
• Precauciones - contraindicaciones

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NITRATOS ORGANICOS

• Nitroglicerina sln spray 0,4mg/dosis
• amp 50mg/10ml (0,25-5µg/kg/min) parches 5 -
  10mg/d
• Dinitrato de isosorbide tab vo 10mg, SL 510mg,
  XL 40mg. Do 30-60mg/d en 3 tomas (XL 1-2 / día)
• Mononitrato de isosorbide tab vo 20mg, XL
  50mg. Do 20-160mg/d en 2 tomas (XL una vez al
  día)

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MECANISMO DE ACCIÓN
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EFECTOS

• Vasodilatación más selectiva en venas
• Venodilatación ? retorno, ? PFD
• Dilatación arterial ? RVP cuidado con dosis
  altas !
• Redistribución flujo hacia áreas isquémicas. No
  dilatación lt 100µm ? no robo coronario

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ROBO CORONARIO
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TOLERANCIA

• ? grupos sulfidrilo
• Activación neurohumoral
• Radicales libres
• Para evitarla dosificación excéntrica

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FARMACOCINÉTICA

• Absorción vo NTG escasa biodisp
• Mono-dinitrato buena v.o SL
• Metabolismo hepático
• t1/2 NTG 1-4 ? infusión continua, parches
• t1/2 di, mononitratogt, 2-3/día

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APLICACIONES CLINICAS

• Angina estable crisis, profilaxis inmediata, uso
  crónico alternativa
• Sindromes coronarios agudos
• Insuficiencia cardiaca

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REACCIONES ADVERSAS

• Cefalea, rubor, hipotensión
• Contraindicaciones Exposición a sildenafil !
• Taquicardia bradicardia
• IAM derecho

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HIDRALAZINA

• Vasodilatador arterial directo ? RVP
• Descarga simpática refleja ? consecuencias?
• Usos emergencia HTA embarazo
• RAMs hipotensión, rubor, isquemia miocárdica, LES

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MINOXIDIL
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MINOXIDIL

• No efecto venoso
• Descarga simpática refleja ? tolerancia
• Uso con ß bloqueador diurético
• PK v.o., eliminación hepática
• Usos HTA refractaria en IRC
• RAMs hirsutismo
• Tab 10mg Do 10-40 mg/d

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NITROPRUSIATO DE SODIO

• Donador de NO
• Vasodilatador venoso y arterial
• ? precarga y poscarga
• PK t ½ corta ? en infusión.
• Liberación CN ? hígado ? tiocianato ? orina

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Metabolismo NTP
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NITROPRUSIATO DE SODIO

• Usos emergencia HTA
• RAMs hipotensión, toxicidad por CN (acidosis
  láctica) y tiocianato
• Vial 50mg. Do 0,2-5 µg/kg/min