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Farmacologia

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Farmacologia Analg sicos derivados da morfina Curso de gradua o em Enfermagem UNIPLI Rang and Dale, 6 edi o Cap 41 (pag 596-605) Farmacologia Enfermagem ... – PowerPoint PPT presentation

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Title: Farmacologia


1
Farmacologia Enfermagem/UNIPLI
Farmacologia Analgésicos derivados da morfina
Curso de graduação em Enfermagem UNIPLI
Rang and Dale, 6ª edição Cap 41 (pag 596-605)
2
Mecanismos neurais da dor
Dois componentes importantes estão envolvidos em
estados dolorosos patológicos
- Neurônio aferente nociceptivo periférico, que é
ativado por estímulos nociceptivos
- Mecanismos centrais pelos quais a aferência
gera sensação de dor.
Lesão tecidual libera diversas substâncias
químicas que agem sobre as terminações nervosas
3
Terminações de fibras aferentes no corno
posterior da medula espinal
4
Mecanismos da dor e as vias de sinalização
Analgésicos opióides
5
Hipnoanalgésicos
  • 4000 aC ópio, líquido leitoso das sementes
    maduras da papoula
  • 1806 Frederick Sertürner morfina
  • 1832 Robiquet codeína
  • 1848 Merck papaverina
  • Final séc. XIX heroína (xarope
  • para tosse)
  • Atualmente são conhecidos cerca
  • de 24 alcalóides

6
Classificação
  • Alcalóides do ópio
  • Derivados Fenantrênicos
  • Morfina, codeína e tebaína
  • Derivados Benzilisoquinolínicos
  • Papaverina e noscapina
  • Compostos semi-sintéticos
  • Heroína, hidromorfona, etorfina, dionina
  • Compostos sintéticos
  • Meperidina, fentanila, metadona,
    remi-fentanil, alfentanil, cloridrato de
    tramadol
  • Compostos de ação mista
  • Butorfanol, buprenorfina, pentazocina
  • Antagonistas
  • Naloxona, diprenorfina, nalorfina
  • OPIÁCEOS composto puro derivado do ópio
    (morfina)
  • OPIÓIDES substância natural ou sintética que
    produz efeitos semelhantes à morfina (fentanil,
    remifentanil, alfentanil, cloridrato de tramadol,
    butorfanol, buprenorfina)

7
Biodisponibilidade dos diferentes opióides
8
Mecanismo de ação dos opióides
A maioria dos neurônios reagem aos opióides
hiperpolarizando, refletindo um aumento da
condutância do K. O influxo de Ca2 nos neurônios
terminais durante a excitação está diminuído,
levando a uma diminuição da liberação de
neurotransmissores e diminuição da atividade
sináptica. Dependendo do tipo celular afetado,
essa inibição sináptica se traduz como um efeito
excitante ou inibitório.
9
Efeitos dos opióides
10
Locais de ação dos analgésicos opióides
11
Ação molecular dos opióides
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  • Inibindo a transmissão nervosa
  • do corno dorsal
  • impulsos nervosos somatosensórios aferentes
    supraespinhais
  • ativando as vias inibitórias descendentes

Resultando em inibição da transmissão da dor
Atuam por ligação reversível com um ou
receptores no cérebro e medula espinhal.
  • Bradicardia estimulação vagal
  • Hipotensão (morfina e meperidina)
  • Depressão respiratória
  • Salivação, náusea , vômitos
  • Hipomotilidade GI

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Receptores opióides ?, ?, ?
? (mi) ? (Delta) ? (Kappa)
Salto Supra-espinal Espinal Perfirérico - - -
Depressão respiratória -
Constrição pupilar (miose) -
Redução da motilidade GI
Euforia - -
Disforia - -
Sedação -
Dependência física -
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Receptor Efeitos
Agonista
Antagonista
Receptores opióides ?, ?, ?, ?
  • Mi analgesia supraespinhal, depressão
    respiratória, euforia e dependência
  • Kappa analgesia espinhal, miose, sedação,
    disforia
  • Sigma alucinação, estimulação vasomotora e
    respiratoria
  • Delta modifica a atividade dos receptores mi
    (opióides endógenos)

? (mi) Analgesia supra espinhal, depressão respiratória, euforia e dependência física Morfina Fentanil Codeína Buprenorfina Naloxona Nalorfina
? (Kappa) Analgesia medular, miose e sedação Morfina Fentanil Etorfina Naloxona Naltrexona
? (Sigma) Disforia, alucinações, estimulação Etorfina Morfina Codeína
? (Delta) Alterações do comportamento afetivo Pentazocina Nalorfina
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Ligantes dos receptores µ (mi) e ? (kappa)
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Morfina
  • Analgesia Dosagem-dependente
  • Encontrada em forma de cloridrato e sulfato
  • Dimorf ?
  • VO SC IM IV
  • Biotransformação hepática
  • Excreção 90 renal e 10 fezes
  • Efeito 1- 4 horas

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Efeitos da Morfina
  • Náusea e vômito
  • Depressão respiratória
  • Hipotermia Miose
  • Estimula liberação de ADH (contra indicada em
    uremia)
  • Constipação intestinal
  • Bradicardia, vasodilatação e hipotensão
  • Urticária e prurido no local da injeção
  • Broncoconstrição
  • Excitação em algumas espécies

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Usos da morfina
  • Epidural 0,1mg/kg
  • Em qualquer situação em que se deseje o alívio da
    dor moderada a intensa
  • trans-operatório pós operatório

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Derivados da Morfina
  • CODEÍNA
  • Amplo uso como antitussígeno
  • Deprime o centro da tosse
  • Efeito constipante acentuado
  • Em geral é associada a expectorantes ou a outros
    analgesicos (ex. paracetamol)

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Meperidina
  • Potência analgésica 10x menor que morfina
  • Uso IM (podendo SC, IV e oral)
  • Apresenta efeito espasmolítico
  • Latência 30min e efeito 1 a 2 horas
  • Reduz salivação e secreção respiratória
  • lt depressão CV e respiratória que morfina
  • Não produz vômito, nem defecação
  • Libera histamina, hipotensão e convulsão em
    injeção IV rápida
  • Potencializa em 50 os barbitúricos

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Metadona
  • Opióide sintético
  • Estimula FR
  • Relaxamento e perda controle postural
  • Salivação e defecação
  • Analgesia duração 2-6 horas
  • Potencializa 50 os barbitúricos
  • Dosagem 0,1 - 0,2mg/kg IM

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Fentanila
  • 250 vezes mais potente que morfina
  • Uso na medicação pré-anestésica e
    trans-cirúrgico
  • Neuroleptoanalgesia (analgesia com
    antipsicotico)
  • Anestesias balanceadas
  • Analgesia espinhal
  • Analgesia Dosagem-dependente
  • Latência 3 a 5min, ação 20-30min
  • Acentuada depressão cardiorespiratória (IV)
  • Bradicardia, hipotesão e depressão respiratória
    acentuadas quando associada à barbitúricos

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Fentanila
  • Uso IM, IV
  • Dosagem 0,0025 0,01mg/kg IV,IM
  • Infusão 0,5 a 5mg/kg/h
  • Adesivo transdérmico duragesic? 25, 50,75 e
    100?g/h
  • Sulfentanil
  • Dosagem (0,005mg/kg IV)
  • 5-10vezes mais potente fentanil e efeito mais
    prolongado
  • Alfentanil
  • Dosagem (0,005 a 0,75mg/kg IV)
  • 1/5 potência fentanil e duração 10min
  • Uso em infusão contínua

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Cloridrato de Tramadol
  • Analgésico sintético da codeína
  • Dor leve a moderada
  • Alta seletividade por receptor mi, porém baixa
    afinidade
  • Dosagem 1 a 2mg/kg IV,IM,VO,via retal
  • Sedação nula
  • Não provoca emese nem defecação
  • Uso no pós-operatório

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Agonistas-Antagonistas BUTORFANOL
  • É um opióide sintético
  • Ação antagonista nos receptores mi (?) e agonista
    receptores kappa (?)
  • Potência 3 a 5 vezes a da morfina
  • Duração 2 a 4 horas, efeito analgésico limitado
  • Neuroleptoanalgesia
  • Pode reverter os efeitos sedativos dos agonistas
    puros, mas potencializa a analgesia
  • Isento de efeitos colaterais
  • Torbugesic?
  • Dosagem 0,1-0,4mg/kg IM, IV, SC
  • Potente antitussígeno (0,05mg/kg SC)

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Buprenorfina
  • Potência 33 vezes a da morfina
  • Agonista parcial de receptores mi principalmente
  • Pode causar excitação ocasional
  • Depressão respiratória d/d muito discreta
  • Latênica 20-30 e duração 8-12h
  • Útil na analgesia pós operatória
  • Neuroleptoanalgesia
  • Tengesic?
  • Dosagem 0,005-0,01mg/kg IV,IM,SC

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Antagonistas
  • Naloxona
  • Antagonista competitivo em todos os receptores
  • Efeito de 1 a 4 horas
  • Dosagem 0,04mg/kg IV, IM, SC
  • Nalorfina
  • É um agonista parcial
  • Antagonizando todos os efeitos da morfina
  • Uso para reverter depressão respiratória
    produzida pelos opióides
  • Efeito agonista isolada e antagonista qdo usada
    após opióides puros
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