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Antipsic

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Antipsic ticos At picos. ARIPIPRAZOL. Es un antipsic ticos de tercera generaci n, se les llama tambi n neuromoduladores del sistema dopamina-serotonina. – PowerPoint PPT presentation

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Title: Antipsic


1
Antipsicóticos Atípicos
  • Tema
  • Antipsicóticos Atípicos.
  • Presentado a
  • Dr. José Luis Cruz.
  • Profesor de Psicofarmacología UNAH/posgrado de
    Psiquiatría.
  • Presentado por
  • Alex Alcerro.
  • Maritza Figueroa.
  • Martha Zelaya.
  • Sarahi Olivera.

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Antipsicóticos Atípicos
  • ARIPIPRAZOL.
  • Es un antipsicóticos de tercera generación, se
    les llama también neuromoduladores del sistema
    dopamina-serotonina.
  • Aprobado por la FDA en 2002 para el tratamiento
    de la esquizofrenia.

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Antipsicóticos Atípicos
  • Mecanismo de Acción.
  • Farmacocinética.
  • La absorción de aripiprazol es buena y es
    independiente de la ingestión de alimentos , su
    pico plasmático es de 3-5 horas, con una
    biodisponibilidad de un 87.
  • Es metabolizado por el hígado , a través de 3
    vías
  • Des hidrogenación. ( CYP3A4).
  • Hidroxilacion (CYP3A4).
  • N-de alquilación. ( CYP 3A4).
  • La semivida del aripiprazol y su metabolito
    activo deshidroaripiprazol es de 75 y 94 horas.

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Antipsicóticos Atípicos
  • Eliminación renal es de 25 y fecal de 55.
  • La semivida de eliminación media de
    aripiprazol es de 75 horas para metabolizadores
    rápidos del CYP2D6 y de aproximadamente 146
    horas para metabolizadores lentos del CYP2D6.

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Antipsicóticos Atípicos
  • Farmacodinamica.
  • Posee actividad agonista parcial sobre los
    receptores D2 y es capaz de antagonizar o realzar
    la actividad dopaminergica en el SNC en relación
    inversa con el tono dopaminérgico dominante.

Receptor. Actividad. Beneficios potenciales
D1-D2-D3-D4 Agonista parcial de alta afinidad Disminución de síntomas positivos y negativos.
5-HT1a Agonista parcial de alta afinidad. Disminución de SEP, ansiedad, mejora el estado de animo, resistencia a la insulina.
5-HT2a Antagonista de elevada afinidad. Disminución de SEP. Y síntomas negativos.
Alfa-1 adrenérgicos Afinidad leve. Disminución de sincope-vertigo.
H1 histaminicos. Antagonista de afinidad moderada. Disminución de riesgo de sedación e incremento de peso.
M1 muscarinicos Afinidad insignificante. Disminución de Riesgos efectos anti colinérgicos.
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Antipsicóticos Atípicos
  • Indicaciones
  • 1. Esquizofrenia.
  • Dosis 10-15 mg VO administrado una vez al día,
    con alimentos o sin ellos, dosis superiores a 30
    mg /día no aumentan los resultados terapéuticos.
  • El intervalo de dosis de 15-30mg /día es efectivo
    indistintamente del sexo, la edad, y la raza del
    paciente. El inicio del efecto antipsicóticos
    parece evidente desde la primera o segunda semana
    de tratamiento con aripiprazol.

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Antipsicóticos Atípicos
  • 1.1 Prevención de recaídas de la esquizofrenia. .
  • Estudios demuestran que sufren recaídas un 80
    de los pacientes esquizofrénicos.
  • El aripiprazol ha demostrado eficacia en el
    tratamiento de mantenimiento de la esquizofrenia
    en ensayos controlados de 8.26 y 52 semanas de
    duración.
  • 1.2 Esquizofrenia resistente.
  • Algunos estudios han señalado la eficacia del
    aripiprazol en el tx de la esquizofrenia
    resistente a antipsicóticos.

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Antipsicóticos Atípicos
  • 2. Trastorno esquizoafectivo.
  • Es mas efectivo para revertir los síntomas
    depresivos del trastorno esquizoafectivo que el
    haloperidol en dosis de 10-30mg/ día.
  • parece ser mas eficaz para mejorar los déficit
    neurocognitivos ( aprendizaje verbal, memoria de
    trabajo, y resolución de problemas) asociado al
    trastorno esquizoafectivo crónico.

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Antipsicóticos Atípicos
  • 3. Trastorno afectivo bipolar. ( TAB I).
  • 3.1 Manía Aguda.
  • Se ha demostrado eficacia de aripiprazol en manía
    Pura y manía disforica. En la manía pura , la
    dosis de inicio recomendada es de 15 mg, máximo
    30 mg/ día. Ya sea sola o combinada.
  • 3.2 Prevención de recaídas en el TAB I.
  • En un ensayo de 26 semanas controlado con
    placebo, demostró ser superior a placebo para
    prevenir recaídas en el TAB I.

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Antipsicóticos Atípicos
  • 4. Trastorno depresivo mayor resistente.
  • La FDA aprobó el uso de aripiprazol como terapia
    adicional al uso de antidepresivos en el
    trastorno depresivo grave.
  • Contraindicaciones y precauciones.
  • Pacientes ancianos con demencia asociada a
    síntomas psicóticos.
  • Hipotensión ortostatica.
  • Uso con precaución en pacientes con antecedentes
    epilépticos o en situaciones que disminuyan el
    umbral convulsivo.

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Antipsicóticos Atípicos
  • Reacciones adversas asociadas a su uso
    terapéutico.

Aripiprazol oral Aripiprazol IM
Acatisia Frecuente. Frecuente.
Agitación. Frecuente. Poco frecuente.
Cefalea. Frecuente. Frecuente.
Dispepsia-nausea-vomito. Frecuente. Frecuente.
Hipotensión ortostatica. Poco frecuente. Poco frecuente.
Insomnio. Frecuente. Poco frecuente
Somnolencia- sedación. Frecuente. Frecuente.
Taquicardia. Poco frecuente. Frecuente.
Temblor. Frecuente. Poco frecuente
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Antipsicóticos Atípicos
  • Sobredosificación.
  • El tratamiento de la sobredosis consiste en
    adoptar medidas habituales de soporte vital.
  • El carbón activado disminuye en un 50 el AUC y
    la concentración plasmática máxima de aripiprazol
    cuando se administra 1 hora después de la
    ingesta.
  • Uso durante embarazo y lactancia.
  • El aripiprazol esta incluido en la categoría C de
    la FDA toxicidad demostrada en animales y
    posibilidad de riesgo teratógenico en ratas y
    conejos.

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Antipsicóticos Atípicos
  • Interacciones farmacológicas con otras
    sustancias.
  • Disminución de niveles plasmáticos de aripiprazol
    con
  • Fenobarbital.
  • Carbamazepina.
  • Hierba de San Juan.
  • Rifampicina.
  • Aumento de los niveles plasmáticos de aripiprazol
    con
  • Fluoxetina.
  • Ketoconazol e Itraconazol.
  • Paroxetina.

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Antipsicóticos Atípicos
  • Aripiprazol no se altera con
  • alcohol.
  • Eritromicina.
  • Famotidina.
  • Litio.
  • Nicotina.
  • Valproato sódico.
  • Interferencia con pruebas de laboratorio
  • No se han detectado anormalidades en los
    parámetros hematológicos o de orina con el uso de
    dosis estándar de aripiprazol.

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Antipsicóticos Atípicos
  • CLOZAPINA.

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Antipsicóticos Atípicos
  • RESEÑA HISTORICA.
  • Fue sintetizada En 1958 y comercializada en
    Europa con el nombre comercial de Leponex en
    1961.
  • En 1975 , cierto numero de pacientes irlandeses
    en tratamiento con clozapina desarrollo
    agranulocitosis, lo que llevo a su progresiva
    retirada del mercado.

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Antipsicóticos Atípicos
  • FARMACOCINÉTICA.
  • _Su absorción oral es del 90-95, no se afecta
    por la ingesta de alimentos.
  • _Su metabolismo es hepático de primer paso (
    CYP1A2, CYP3A4).
  • _Su biodisponibilidad absoluta alcanza el
    50-60.
  • _La concentración máxima se alcanza 2.5 horas
    después de la ingesta.
  • _Su eliminación es 50 por orina y 30 por las
    heces.

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Antipsicóticos Atípicos
  • FARMACODINAMICA.
  • Tiene potente actividad
  • Anti colinérgica.
  • Adrenolitica.
  • Antihistamínica.
  • Antiserotoninergica.
  • Tiene afinidad baja por los receptores D2 en el
    cuerpo estriado, se une a receptores D1,D3,D5, se
    une a receptores D4 en la corteza frontal y la
    amígdala, pero relativamente baja en los ganglios
    basales. También actúa sobre receptores 5-HT2,
    5HT3, 5HT6, 5HT7, receptores muscarinicos, GABA,
    glutamato.

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Antipsicóticos Atípicos
  • INDICACIONES.
  • La indicación fundamental de la clozapina es el
    tratamiento con la esquizofrenia resistente o
    refractaria.
  • Mejora en el paciente esquizofrénico los
    siguientes parámetros
  • Síntomas positivos o negativos.
  • Organización del pensamiento.
  • Función cognitiva.
  • Funcionamiento social.
  • Mejor adherencia al tratamiento.
  • Reducción de hospitalización.

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Antipsicóticos Atípicos
  • OTRAS INDICACIONES.
  • Disminuye el comportamiento agresivo y violento.
  • Reduce la conducta suicida.
  • Reduce la auto y hetero agresividad en el
    trastorno limite de personalidad.
  • Disminuye el consumo de alcohol u otras drogas en
    pacientes con esquizofrenia ( Dx dual).

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Antipsicóticos Atípicos
  • PAUTAS POSOLOGICAS.
  • Consideraciones especiales
  • El tratamiento con clozapina solo debe iniciarse
    en pacientes en los que se haya comprobado la
    normalidad de las pruebas hematológicas,
    especialmente el recuento y la formula de
    leucocitarias
  • La dosis debe ajustarse de forma individual ,
    hasta la mínima dosis eficaz.

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Antipsicóticos Atípicos
  • Dosis Inicial 25-50 mg, sin sobrepasar los 75 mg
    en tres tomas de 25 mg, e incrementarla de forma
    paulatina en 25-50mg/ día, hasta alcanzar una
    dosis de 300 a 450 mg diarios en 1 a 2 semanas.
  • Es conveniente dividir la dosis en varias tomas
    para minimizar el riesgo de hipotensión, sedación
    y convulsiones.
  • Para la mayoría delos pacientes la dosis
    terapéutica se establece de 300-600mg/día, dosis
    máxima 900mg/día, debe reducirse la dosis
    gradualmente en un periodo de 1 a 2 semanas.

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Antipsicóticos Atípicos
  • C ONTRAINDICACIONES Y PRECAUSIONES ESPECIALES DE
    EMPLEO.
  • Procesos mielo proliferativos.
  • Antecedentes de agranulocitosis o
    granulocitopenia
  • inducida por fármacos.
  • Depresión grave del SNC o estados comatosos.
  • Disfunción hepática, renal, cardiaca grave.
  • Epilepsia no controlada.
  • En pacientes menores de 16 años.

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Antipsicóticos Atípicos
  • REACCIONES ADVERSAS ASOCIADAS A SU USO
    TERAPEUTICO.
  • Agranulocitosis. ( recuento leucocitario menor de
    500 ul, y granulocitopenia menor de 1.500 ul
    granulocitos, el riesgo se estima en
    aproximadamente el 1 y parece ser independiente
    de la dosis).
  • Efectos metabólicos ( aumento de peso , glucosa,
    dislipidemia, hipertensión arterial).
  • Efectos cardiovasculares ( Hipotensión
    ortostatica y sincope, al inicio del tratamiento
    o si el aumento de la dosis es muy rápido).

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Antipsicóticos Atípicos
  • 4. Efectos sobre el Sistema Nervioso Central (
    sedación, disminución del umbral convulsivo,
    síndrome neuroléptico maligno).
  • 5. Efectos sobre el sistema neurovegetativo (
    hiper salivación, xerostomía, visión borrosa,
    hipertermia).
  • 6. Efectos endocrinológicos( Incremento de peso).
  • 7.Efectos gastrointestinales ( estreñimiento,
    nauseas, elevación de enzimas hepáticas).

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Antipsicóticos Atípicos
  • SOBREDOSIFICACION.
  • Los síntomas mas comunes son ( sobredosis
    mayores a 2500mg).
  • Somnolencia.
  • Sedación.
  • Coma.
  • Arreflexia.
  • Confusión.
  • Colapso Cardiovascular.
  • Arritmias cardiacas.
  • Depresión respiratoria.

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Antipsicóticos Atípicos
  • EMBARAZO Y LACTANCIA.
  • No existen datos suficientes acerca de sus
    efectos en seres humanos.

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Antipsicóticos Atípicos
  • Interacciones farmacológicas de la clozapina con
    otras sustancias.

Tabaco Reducción de la semivida de la clozapina.
Inhibidores de la isoenzimas CYP1A2 ( fuvoxamina). Incremento en la semivida de la clozapina.
Sertralina, Paroxetina, Fluoxetina, Eritromicina. Incremento de niveles plasmáticos de la clozapina.
Carbamazepina, Rifampicina. Reducción de niveles plasmáticos de la clozapina.
Alcohol etílico, IMAO, depresores del SNC. Incrementos de efectos centrales, depresión del SNC.
Fármacos con potencial mielosupresor ( antipsicóticos depot). Warfarina, digoxina. Incremento del riesgo de agranulocitosis. Deslazamiento de su unión a proteínas plasmáticas.
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Antipsicóticos Atípicos
  • CONTROLES DE LABORATORIO.
  • Antes de iniciar tratamiento deben realizarse
    recuento y formula rematico, para asegurar un
    recuento leucocitario igual o mayor de 3,500/ul,
    y un recuento absoluto de neutro filos igual o
    mayor 2,000/ul. Valores inferiores a los
    indicados contraindican la instauración del
    tratamiento con clozapina.

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Antipsicóticos Atípicos
  • OLANZAPINA.

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Antipsicóticos Atípicos
  • Fue aprobada por la FDA para el tratamiento de la
    esquizofrenia el 30 de junio de 1996.
  • Pertenece a la familia de las tiobenzodiazepinas

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Antipsicóticos Atípicos
  • FARMACOCINETICA.
  • La olanzapina se absorbe bien tras la
    administración oral y su biodisponibilidad
    absoluta no se afecta de forma significativa por
    la presencia de alimentos.
  • El metabolismo es hepático de primer paso, a
    través de glucoronizacion y oxidación mediada por
    la isoenzimas CYP1A2, CYP2D6, en los metabolitos
    principales 10-N-glucoronico y 4-N-desmetil
    olanzapina. Y 8 metabolitos inactivos.

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Antipsicóticos Atípicos
  • La concentración máxima vía oral, se alcanza
    aproximadamente en 5 horas.
  • Por la vía IM se alcanza una concentración máxima
    en 15 a 45 minutos.
  • El 57 de la dosis se excreta en la orina,
    principalmente como metabolitos, y el 30 en las
    heces.

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Antipsicóticos Atípicos
  • FARMACODINAMICA.
  • El mecanismo de acción de la olanzapina no ha
    sido esclarecido, la olanzapina es un antagonista
    de los receptores dopaminérgicos ( D1,D2,D3,D4),
    serotoninérgicos ( 5HT2A, 5HT2C, 5HT3, 5HT6),
    muscarinicos (M1, M2,M3,M5), alfa 1 adrenérgicos
    ( alfa 1), Histaminergicos ( H1), además presenta
    mas afinidad por los receptores 5HT2A que por los
    D2, muestra una afinidad intensa por el receptor
    D4 que por el D2.

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Antipsicóticos Atípicos
  • PAUTAS POSOLOGICAS Y USOS EN PSIQUIATRIA.
  • La olanzapina ha sido aprobada por la FDA para el
    tratamiento sintomático de la esquizofrenia y el
    mantenimiento de la mejoría clínica en los
    pacientes con respuesta inicial positiva.
  • 1. ESQUIZOFRENIA. VO Dosis inicial recomendada
    10 mg/ día, en una toma, la dosis diaria podría
    ajustarse posteriormente en 5mg/ día, en
    intervalos no inferiores a 1 semana y en un
    intervalo de 5-20mg/ día .
  • La dosis efectiva de olanzapina en la mayoría de
    los estudios clínicos es de 10-15 mg/ día .

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Antipsicóticos Atípicos
  • Posología por vía intramuscular.
  • Se ha desarrollado una preparación intramuscular
    para el control de la agitación y la conducta
    alterada, la dosis inicial en adultos es de 10
    mg, que puede repetirse a las dos horas (
    5-10mg), si fuera necesario, la dosis diaria
    máxima no debe exceder los 20mg, incluyendo la
    administrada por vía oral, la vía parenteral no
    debe prolongarse mas allá de 3 días.

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Antipsicóticos Atípicos
  • 2. MANIA.
  • Existe en la actualidad una clara evidencia de la
    eficacia de la olanzapina en la manía aguda y de
    su superioridad frente a la mono terapia con
    estabilizadores del estado de animo.
  • Dosis inicial de 10mg/ día de olanzapina puede
    ser tan efectiva como el carbonato de litio, en
    dosis de 400mg cada 12 horas, en el tratamiento
    de los episodios maniacos de os pacientes con
    trastorno bipolar.
  • 3. DEPRESION.
  • Se ha empleado olanzapina en depresión
    refractaria combinada con Fluoxetina, y h
    demostrado tener éxito.

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Antipsicóticos Atípicos
  • 4. TRASTORNOS NO PSICOTICO.
  • Se ha empleado en el tratamiento de otros
    trastornos
  • Trastorno limite de la personalidad ( 1-5mg/
    día).
  • Anorexia nerviosa.
  • Trastorno por estrés postraumático ( hasta 20mg/
    día).
  • Trastorno psicótico inducido por cannabis (20 mg/
    día).

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Antipsicóticos Atípicos
  • Precauciones en uso de olanzapina.

Bajo nivel de conciencia Neumonía por aspiración.
Cáncer de mama Agravamiento por aumento de prolactina
Depresión medular/recuentos bajos de leucocitos Agravamiento
Diabetes mellitus Hiperglucemia o exacerbación de la diabetes
Enfermedad de Parkinson con psicosis Deterioro del funcionamiento motor.
Enfermedad hepática/elevación de las transaminasas. Incremento de enzimas hepáticas
Fármacos que incrementan el intervalo QT Aumento del intervalo QT
Hipertermia. Distermia.
Hipertrofia prostática. Potenciación de efectos anti colinérgicos
Hipotensión Potenciación de efectos hipotensores.
Riesgo de suicidio, Intoxicación medicamentosa voluntaria
Trastornos convulsivos. Incremento del riesgo de convulsiones.
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Antipsicóticos Atípicos
  • REACCIONES ADVERSAS ASOCIADAS A SU USO
    TERAPEUTICO.
  • somnolencia.
  • Trastorno de la marcha.
  • Amento de peso e incremento de prolactina.
  • Hipotensión ortostatica.
  • Síndrome metabólico.

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Antipsicóticos Atípicos
  • SOBREDOSIFICACION.
  • Se han producido casos mortales con sobredosis
    agudas de olanzapina con 450mg, aunque también se
    han comunicado casos de supervivencia tras la
    ingesta de 1,500mg.
  • UTILIZACION DURANTE EL EMBARAZO Y LACTANCIA.
  • La FDA incluye la olanzapina en el grupo C de
    las categorías del riesgo de embarazo. ( solo se
    debe usar si los beneficios potenciales superan
    los riesgos potenciales).

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Antipsicóticos Atípicos
  • INTERACCIONES FARMACOLOGICAS CON OTRAS
    SUSTANCIAS.
  • La administración conjunta de olanzapina e
    inhibidores de las isoenzimas CYP1A2 (
    fluvoxamina,ciprofloxacino) y CYP2D6( Fluoxetina)
    del citocromo disminuye el aclara miento de la
    olanzapina.
  • La administración junto con inductores de la
    isoenzimas CYP1A2 ( carbamazepina, omeprazol,
    Rifampicina, hierba de San Juan, tabaco)
    incrementa el aclaramiento de la olanzapina.

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Antipsicóticos Atípicos
  • INTERFERENCIAS EN PRUEBAS DE LABORATORIO.
  • Aumento de eosinofilos en sangre.
  • Elevaciones transitorias de las enzimas
    hepáticas.
  • Aumento de triglicéridos.
  • Aumento colesterol total.
  • Aumento de glucosa en sangre.

44
Antipsicóticos Atípicos
  • PALIPERIDONA.

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Antipsicóticos Atípicos
  • La Paliperidona enantiomero ,es un metabolito
    activo de las Risperidona, es el primer
    tratamiento para la esquizofrenia que recibe la
    aprobación de la EMEA ( Agencia Europea de
    medicamento).
  • Es una nueva entidad molecular perteneciente a la
    clase de los benzisoxales.

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Antipsicóticos Atípicos
  • FARMACOCINETICA.
  • La Paliperidona se presenta en comprimidos de
    liberación prolongada OROS que contienen 3 mg
    de sustancia activa.
  • Son comprimidos cilíndricos entres capas, con
    forma de capsula La tecnología OROS, que
    consiste en un sistema de liberación basado en la
    presión osmótica, proporciona una liberación
    sostenida del fármaco durante 24 horas.
  • La biodisponibilidad oral es de 28, se une a
    las proteínas del plasma en un 74.

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Antipsicóticos Atípicos
  • Se han encontrado cuatro vías metabólicas (
    desalquilacion, Hidroxilacion, des hidrogenación,
    escisión).
  • La eliminación de Paliperidona disminuye si lo
    hace la función renal.
  • FARMACODINAMICA.
  • Su mecanismo de acción se basa en un bloqueo
    selectivo de los efectos de las mono aminas,
    cuyas propiedades farmacológicas son diferentes
    de las de los neurolépticos tradicionales.
  • La Paliperidona se une firmemente a los
    receptores serotoninérgicos 5HT2 dopaminérgicos
    D2, bloquea también los receptores adrenérgicos
    alfa1, en menor medida los receptores
    Histaminergicos H1 y os adrenérgicos alfa 2.

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Antipsicóticos Atípicos
  • INDICACIONES Y PAUTAS TERAPEUTICASEN
    PSIQUIATRIA.
  • ESQUIZOFRENIA.
  • Esta indicada en el tratamiento agudo de la
    esquizofrenia.
  • Dosis media recomendada 6mg en una única dosis,
    administrada por la mañana, se recomienda que se
    tome acompañada con alimentos o en ayunas , pero
    siempre en la mañana.
  • El intervalo de dosis eficaz puede variar de 3
    a12 mg/día en única toma.

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Antipsicóticos Atípicos
  • 2. OTROS USOS.
  • Por ser un fármaco nuevo no se dispone de datos
    de su posible uso en otros trastornos.
  • CONTRAINDICACIONES Y PRECAUSIONES ESPECIALES DE
    EMPLEO.
  • Insuficiencia renal o hepática grave.
  • En la actualidad no existe experiencia en niños.
  • Pacientes con enfermedades cardiovasculares.

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Antipsicóticos Atípicos
  • REACCIONES ADVERSAS ASOCIADAS A SU USO
    TERAPEUTICO.
  • Cefalea.
  • Taquicardia sinusal.
  • Trastorno extra piramidal.
  • Somnolencia.
  • Mareo.
  • Sedación.
  • Temblor.
  • Hipertonía.
  • Hipotensión ortostatica.
  • Hiperprolactinemia.

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Antipsicóticos Atípicos
  • USO DURANTE EL EMBARAZO.
  • No existen datos suficientes sobre la utilización
    de la Paliperidona en mujeres embarazadas.
  • INTERACCIONES FARMACOLOGICAS CON OTRAS
    SUSTANCIAS.
  • Fármacos que prolongan el intervalo QT como anti
    arrítmicos de las clase IA (quinida,
    disopiramida) y III ( amiodarona, sotalol).
  • Antipalúdicos ( mefloquina).
  • Precaución si se combina con ansiolíticos,
    opiáceos, hipnóticos por el riesgo de acumulación
    de efectos sedantes.

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Antipsicóticos Atípicos
  • INTERFERENCIA EN PRUEBAS DE LABORATORIO.
  • No se han descritos interferencias en pruebas de
    laboratorio con Paliperidona.

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Antipsicóticos Atípicos
  • QUETIAPINA.

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Antipsicóticos Atípicos
  • La quetiapina es un derivado de la
    dibenzotiazepina.
  • FARMACOCINETICA.
  • La quetiapina presenta una absorción oral rápida
    y alcanza su concentración plasmática máxima al
    cabo de 1-2 horas. Se une en un 83 a las
    proteínas plasmáticas, su semivida es de 7 horas.
  • Se metaboliza en el hígado mediante el citocromo
    P450, isoenzima CYPI3A4.
  • Se elimina en tres cuartas partes por la orina y
    el resto por las heces, de los 11 metabolitos que
    se producen solo dos son activos, el principal es
    la norquetiapina.

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Antipsicóticos Atípicos
  • FARMACODINAMICA.
  • la quetiapina actúa sobre receptores D1,D2, y
    5HT2A. La quetiapina aumenta la liberación de
    dopamina en la corteza pre frontal por una acción
    agonista parcial sobre los receptores 5HT1A,
    actúa sobre receptores alfa 1 adrenérgicos H1,
    HT2c, HT1D, generando un efecto hipotensor y
    sedante.
  • Además puede influir en el factor neutrofico
    (BNDF), que actúa como agente implicado en la
    protección cerebral ante el estrés.

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Antipsicóticos Atípicos
  • INDICACIONES TERAPEUTICAS Y PAUAS POSOLOGICAS EN
    PSIQUIATRIA.
  • ESQUIZOFRENIA.
  • Se ha obtenido una mejoría de hasta el 70 en los
    pacientes esquizofrénicos.
  • Mejora las capacidades cognitivas, mejora la
    atención y la vigilancia, al función verbal, la
    ejecución motora, y la memoria de trabajo.
  • ENFERMEDAD DE ALZHAIMER.
  • La quetiapina se ha empleado para el tratamiento
    sintomáticos psicóticos de esta enfermedad.

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Antipsicóticos Atípicos
  • ENFERMEDAD DE PARKINSON.
  • Se ha empleado para el tratamiento sintomático de
    los síntomas psicóticos que aparecen como
    resultado del empleo de dopaminérgicos.
  • TRASTORNOS AFECTIVOS.
  • La quetiapina es al menos tan efectiva como el
    valproato para el tratamiento de los síntomas
    maniacos, así mismo en combinación con litio o
    valproato , la eficacia es superior a la
    utilización de estos agentes aisladamente en el
    TB.
  • La quetiapina a mostrado ser eficaz en los
    pacientes cicladores rápidos. En la depresión
    bipolar es eficaz como mono terapia en dosis que
    oscilan entre 300 y 600mg/día.

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Antipsicóticos Atípicos
  • TRASTORNO OBSESIVO-COMPULSIVO.
  • Diversos estudios muestran una reducción de las
    puntuaciones de la escala de Yale-Brown y otros
    no muestran diferencias.
  • IMPULSIVIDAD EN EL TRASTORNO LIMITROFE DE LA
    PERSONALIDAD.
  • La quetiapina en dosis de (100-300mg), mejora
    impulsividad y hostilidad.

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Antipsicóticos Atípicos
  • DOSIFICACION.
  • La instauración del tratamiento debe ser
    progresiva así
  • Se inicia con 50mg el primer día, 100mg el
    segundo día, 200mg el tercer día, 400mg en el
    cuarto día hasta alcanzar una dosis de 450-600
    mg/día.
  • En pacientes que no responden con 600m/día se ha
    llegado a emplear hasta 1200mg/día, la dosis
    máxima recomendada es de 800mg/día.

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Antipsicóticos Atípicos
  • CONTRAINDICACIONES Y PRECAUCIONES ESPECIALES DE
    EMPLEO.
  • Especial cuidado en pacientes que presenten
    hipotensión, o estén bajo tratamiento con
    antihipertensivos ( precaución con cualquier
    molécula antihipertensivos).
  • Somnolencia.
  • Nauseas.
  • Hipotensión postural.
  • Agitación.
  • Efectos extra piramidales.

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  • UTILIZACION DURANTE EL EMBARAZO Y LA LACTANCIA.
  • según la FDA, es un fármaco de riesgo C (
    teratogenia descrita en animales, no en seres
    humanos).
  • INTERFERENCIA EN PRUEBAS DE LABOATORIO.
  • Incremento de los niveles de glucemia,
    hipertriglceridemia o disminución de T4,
    incremento del intervalo QT en el ECG.
  • CONTROLES DE LABORATORIO.
  • Antes de iniciar tx, es necesario revisar los
    siguientes parámetros ( hematíes, PFR,PFH, Perfil
    lipidico, prolactina), y realizarlo cada 6 o 12
    meses.

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Bibliografía
  • 1.Salazar Vallejo M, tratado de
    psicofarmacologia bases y aplicación clínicapag
    642-763.

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Antipsicóticos Atípicos
  • GRACIAS
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