Farmaci del sistema endocrino e metabolico

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Farmaci del sistema endocrino e metabolico
Farmacologia speciale
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DIABETE
CLASSE 1 Diabete mellito tipo 1
insulino-dipendente Diabete mellito tipo 2
non insulino-dipendente Diabete secondario
ad altre patologie CLASSE 2 Diabete
gestazionale CLASSE 3 Alterata tolleranza al
glucosio
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Diabete mellito
Il diabete mellito è una malattia cronica
progressiva caratterizzata da alterazioni del
metabolismo dei carboidrati, delle proteine e dei
grassi e causata dalla carenza di insulina.
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Complicanze associate al diabete mellito

• MALATTIE VASCOLARI PERIFERICHE
• ALTERAZIONI DELLA VISTA
• MALATTIE RENALI
• INFEZIONI
• NEUROPATIE PERIFERICHE

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(No Transcript)
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INSULINA
Linsulina è un ormone prodotto dalle cellule ß
del pancreas e svolge un ruolo importante nel
metabolismo del glucosio, delle proteine e dei
lipidi. Il deficit di insulina riduce la quota di
glucosio che viene trasportata nelle cellule e
causa iperglicemia. Il deficit di insulina causa
inoltre la conversione delle proteine in
glucosio, iperlipidemia, chetosi e acidosi.
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(No Transcript)
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INSULINA
EFFETTO
INIZIO PICCO DURATA DAZIONE
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TIPI DI INSULINA

• AD AZIONE RAPIDA
• AD AZIONE BREVE (REGOLARE)
• AD AZIONE INTERMEDIA (LENTA)
• AD AZIONE PROLUNGATA (ULTRALENTA)

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INSULINA RAPIDA

• INSULINA LISPRO (HUMALOG)
• INSULINA ASPART (NOVORAPID, NOVOLET)
• Sono analoghi sintetici.
• Somministrazione immediatamente prima dei pasti o
  entro 15-30 min.
• Inizio entro 10 min dalliniezione
• Picco in 1-2 ore
• Durata 3-5 ore

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INSULINA REGOLARE

• INSULINA SEMISINTETICA UMANA (HUMULIN, ACTRAPID,
  VELOSULIN)
• INSULINA PORCINA (ILETIN REGULAR II)
• E lunica preparazione approvata per iniezione
  ev e sc.
• Somministrazione da 30 a 60 min prima dei pasti.
• Inizio in 0,5-4 ore
• Picco in 2,5-5 ore
• Durata 5-12 ore

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INSULINA INTERMEDIA (LENTA)

• INSULINA ISOFANO NPH (HUMULIN I, MONOTARD)
• MISCELE INSULINA ISOFANO/REGOLARE
• INSULINA ZINCO
• MISCELA INSULINA LISPRO/PROTAMINA
• La protamina si lega allinsulina e la rilascia
  lentamente dopo liniezione

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INSULINA AD AZIONE PROLUNGATA (ULTRALENTA)

• INSULINA ZINCO (HUMULIN U ULTRALENTA, ULTRATARD)
• INSULINA GLARGINA (LANTUS)
• La forma cristallina dellinsulina è denominata
  ultralenta, quella non cristallina semilenta.
• Linsulina glargina è una nuova forma
  biosintetica a lunga azione

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(No Transcript)
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IPOGLICEMIA SINTOMI INIZIALI confusione,
letargia, nervosismo, tremori, cefalea,
sudorazione, fame, cute fredda e umida SINTOMI
GRAVI offuscamento della vista, mancanza di
coordinazione, incoerenza, coma e morte.
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IPERGLICEMIA SINTOMI cefalea, nausea e vomito,
dolori addominali, vertigini, tachicardia,
respirazione rapida e superficiale, alito
fruttato (acetone), coma e morte.
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IPOGLICEMIZZANTI ORALI

• BIGUANIDI
• SOLFANILUREE
• MEGLITINIDI
• TIAZOLIDINDIONI

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BIGUANIDI

• METFORMINA meccanismo dazione sconosciuto. Non
  stimola il rilascio di insulina dal pancreas e
  quindi non causa rischio di ipoglicemia

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SULFANILUREE

• ACETOESAMIDE
• CLORPROPAMIDE
• TOLAZAMIDE
• GLIMEPIRIDE
• GLIPIZIDE
• GLIBURIDE
• GLIBENCLAMIDE
• GLICLAZIDE
• Stimolano la secrezione pancreatica di insulina.

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MEGLITINIDI

• REPAGLINIDE
• NATEGLINIDE
• Stimolano il rilascio pancreatico di insulina.
  Hanno breve durata dazione, quindi basso rischio
  di causare ipoglicemia.

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TIAZOLIDINDIONI

• PIOGLITAZONE
• ROSIGLITAZONE
• Non stimolano la secrezione di insulina, ma
  migliorano la sensibilità dei tessuti
  allinsulina. Non causano ipoglicemia.

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QUINTO GIORNO Il professore allo studente"E'
già la quinta volta che arriva tardi a lezione
questa settimana che cosa devo pensare?" E lo
studente "Che è venerdì!!!"
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GLUCOCORTICOSTEROIDI
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(No Transcript)
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(No Transcript)
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(No Transcript)
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PRINCIPI TERAPEUTICI-NORME PRATICHE 1. Per le
somministrazioni a lunga durata la dose,
stabilita per tentativi, deve essere quella
minima efficace. 2. Se l'obiettivo della terapia
è alleviare sintomi di malattie che non
minacciano immediatamente la vita del paziente (
es. artrite reumatoide), si inizia con una dose
bassa, aumentandola gradualmente fino a che la
sintomatologia diventa tollerabile. 3. A
intervalli frequenti si deve ridurre gradualmente
la dose finchè la ricomparsa dei sintomi più
gravi non segnala che si era trovata la dose
minima accettabile. 4. Se la terapia è mirata
contro affezioni potenzialmente letali (es.
pemfigo), la dose iniziale deve essere alta e va
raddoppiata o triplicata se non si osserva un
beneficio in tempi rapidi.
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PRINCIPI TERAPEUTICI-NORME PRATICHE (2) 5. La
riduzione della dose nel trattamento di affezioni
poten- zialmente letali trattate con alte dosi di
corticosteroidi va effettuata in condizioni che
permettano osservazioni frequenti del
paziente. 6. Linnocuità di una singola dose ne
giustifica l'uso anche senza diagnosi precisa
quando si sospetta una insufficienza
cortico-surrenalica primitiva o secondaria che
può mettere a repentaglio la vita del paziente.
Una singola dose e.v. può evitare la morte
immediata e concedere il tempo per la
diagnosi. 7. Dosi di glucocorticoidi a breve
durata dazione somministrate al mattino hanno
una minore capacità di sopprimere la funzione
ipofisaria rispetto a quelle serotine che invece
aboliscono il picco notturno d, ACTH.
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EFFETTI TOSSICI DA DISCONTINUAZIONE DELL'USO 1.
Insufficienza surrenale acuta (dipende dal
feedback) 2. Sindrome da interruzione (può
essere confusa con la riacutizzazione della
malattia artritica) - febbre - mialgie -
artralgie
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EFFETTI TOSSICI DA USO PROLUNGATO AD ALTE DOSI 1.
Alterazioni idro-elettrolitiche (rare) 2.
Ipertensione 3. Iperglicemia e glicosuria 4.
Aumentata suscettibilità alle infezioni 5. Ulcera
peptica (effetto discusso) 6. Osteoporosi (per
inibizione diretta degli osteoblasti è una
indicazione per la sospensione della terapia) 7.
Miopatia 8. Alterazioni del comportamento 9.
Arresto della crescita 1 O. Cataratta
(soprattutto in bambini trattati per
artrite reumatoide) 11 .Abitus Cushingoide
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FERITE GUARIBILI Al pronto soccorso di un
ospedale viene ricoverato un uomo dopo un gran
brutto incidente d'auto. La moglie poco dopo
entra tutta trafelata e chiede allinfermiere-
Oddio mio!!! Ma come sta mio marito?- Non
drammatizziamo signora... quasi tutte le ferite
di suo marito sarebbero guaribili in pochi
giorni...- Ma che vuol dire "quasi tutte"?-
Beh... che solo quella alla testa è mortale!
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Esercizi

• I sintomi della tossicità da sovradosaggio di
  insulina interessano prevalentemente l'apparato
  urinario? Vero? Falso

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Esercizi

• Il principale vantaggio dei farmaci
  ipoglicemizzanti orali è che sono composti più
  potenti della insulina e quindi più efficaci
  anche nelle forme gravi di diabete ? Vero ?
  Falso

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Esercizi

• Il rosiglitazone ed il pioglitazone sono
  antidiabetici orali la cui principale indicazione
  è la terapia del diabete di tipo I ? Vero ?
  Falso

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ESERCIZI

• I corticosteroidi interagiscono con recettori
  specifici nei tessuti bersaglio regolando
  lespressione dei geni responsivi dei
  corticosteroidi ? Vero ? Falso