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Sin t

Description:

Se excreta intacto por ri n, y tiene efecto vasodilatador renal ... Efecto aditivo con simpaticol ticos (reserpina, clonidina, alfa metil dopa) ... – PowerPoint PPT presentation

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Transcript and Presenter's Notes

Title: Sin t


1
Agentes beta bloqueantes
Dra Stella M Macín
2
Receptores
Beta 1
  • (corazón)
  • (Arteriolas, glándulas bronquiales,
    músculo esquelético, hígado, células beta Islotes
    de Langhergans)
  • (adipositos, corazón, vasos sanguíneos,
    vesícula biliar, colon, músculo esquelético)

Beta 2
Beta 3
3
Receptores
NAgt ADgtISO
Alfa
ISO gt AD gt NA
Beta
4
Receptores
Beta1
Localización corazón Son Postsinápticos
Aumento fuerza contracción (inotrópico
positivo) Aumento FC (cronotrópico positivo)
Aumenta velocitad conducción (dromotrópico
positivo)
  • Estimulados NA, AD, dopamina y dobutamina
  • Bloqueados bloqueantes cardioselectivos(atenolol
    , metoprolol, esmolol)

5
Receptores
Beta2
Localización Músculos lisos, bronquios, músculo
esquelético, hígado, células beta de Islotes de
Langhergans Son Postsinápticos
Arteriolas relajación Bronquios
Broncodilatación Hígado Gluconeogénesis,
glucogenolísis
  • Estimulados Salbutamol, terbutalina,
    clembuterol, fenoterol,
  • Isoproterenol B1 y B2
  • Bloqueados butoxamina y bloqueantes beta 1 y
    beta 2 propranolol

6
Receptores
Beta3
Localización adipositos, músculo cardíaco, vasos
sanguíneos, vesícula biliar, colon, próstata,
músculo esquelético Son Postsinápticos
Corazón normal Efecto inotrópico negativo por
activación de NO sintetasa Corazón insuficiente
Fase temprana down regulation receptores Beta
1 y 2 Fase tardía up regulation receptores
Beta 3 Adipositos lipólisis Vasos sanguíneos
vasodilatación Vesícula biliar, colon, próstata,
músculo esquelético ?
7
Receptores
Beta presinápticos
Localización Membrana axonal presináptica
Función autoregulación de la liberación de NA y
catecolaminas en terminal adrenérgica
8
Clasificación
No Cardioselectivos
  • Propranolol
  • Nadolol
  • Oxprenolol
  • Pindolol
  • Sotalol
  • Timolol

Cardioselectivos
  • Acebutolol
  • Atenolol
  • Metoprolol
  • Bisoprolol

Bloqueantes B1 y alfa
  • Carvedilol

9
Propiedades
Selectividad
  • Propranolol no selectivo
  • Atenolol cardioselectivo

Actividad simpaticomimética intrínseca
  • Acebutolol
  • Bloqeo simpático predominante durante ejercicio

Actividad estabilizadora de membrana
  • Propranolol, efecto símil quinidina. Por
    interación con
  • canales de sodio

10
Farmacocinética
Solubilidad
Liposolubles
  • Propranolol
  • Pindolol
  • Metoprolol
  • Timolol
  • Gran metabolismo de primer pasaje hepático

Hidrosolubles
  • Acebutolol
  • Atenolol
  • Nadolol
  • Excreción renal sin alteraciones

11
Efecto antihipertensivo
  • Sistema Cardiovascular
  • FC y contractilidad, descenso GC
  • automatismo y velocidad de conducción
  • RP
  • Bloqueo receptores beta 2 presinápticos
  • SNC reducen eflujo simpático
  • liberación de renina
  • Tono vasomotor
  • Reducción del volumen plasmático
  • Atenuación respuesta presora de catecolaminas al
    ejercicio y estés

12
Propiedades farmacológicas
  • Aparato respiratorio
  • Bloqueo beta 2 broncoconstricción .
  • Efectos metabólicos
  • Modifican metabolismo de hidratos de carbono y
    lípidos, afectan recuperación de hipoglucemia en
    diabéticos.
  • Bloquean el efecto hipopotasémico de adrenalina
  • Otros
  • Bloquean temblor inducido por catecolaminas

13
Propranolol
  • Bloqueante beta 1 y beta 2
  • Lipofílico, metabolismo de primer pasaje
  • Biodisponibilidad aumenta por ingesta de
    alimentos
  • Gran volumen de distribución, penetra SNC
  • Metabolismo hepático
  • Dosis 40-80 mgs/d, aumentar gradualmente hasta
    lograr beta bloqueo
  • En HTA la respuesta completa se logra luego de
    semanas.

14
Nadolol
  • Bloqueante beta 1 y beta 2
  • Vida media 12-20 horas
  • Biodisponibilidad 35.
  • Hidrosoluble
  • No es metabolisado
  • Se excreta intacto por riñón, y tiene efecto
    vasodilatador renal
  • Útil en pacientes con cirrosis y várices
    esofágicas

15
Atenolol
  • Bloqueante beta1
  • Hidrofílico
  • Vida media prolongada
  • Absorción incompleta
  • Excreción inalterada por riñón
  • Vida media 5-8 horas
  • Se acumula en Insuficiencia Renal
  • Dosis 25-50-100 mgs

16
Metoprolol
  • Bloqueante beta1
  • Absorción completa, biodisponibilidad 40
  • Metabolismo hepático
  • HTA e ICC

17
Timolol
  • Bloqueante beta1 y Beta2
  • 8-10 veces mas potente que propranolol
  • No influencia con ingesta
  • Vida media 2-4 horas
  • 5-10 excreción inalterada por riñón
  • Puede ser usado en HTA e IRC
  • En glaucoma

18
Esmolol
  • Bloqueante beta1
  • Acción ultracorta
  • Se administra EV
  • Vida media 8 minutos
  • Usos en situaciones críticas
  • (taquiarritmias perioperatorio, angina inestable,
    cardiotoxicidad por cocaína)
  • Presentación amp 2.5gs en 10 ml sol

19
Carvedilol
  • Bloqueante beta y alfa
  • Vida media 6-7 hs
  • Dosis. 6.25-50mgs/d
  • Primer pasaje hepático
  • Demora absorción con las comidas
  • En HTA, ICC

20
Efectos adversos
  • Pueden inducir ICC
  • Bradiarritmias
  • Extremidades frías
  • Supresión brusca efecto rebote
  • Broncoconstricción
  • SNC fatiga, insomnio, pesadillas, depresión
  • Impotencia sexual
  • Reducir el reconocimiento de hipoglucemia
  • Propranolol, metoprolol, nadolol y atenolol
    incrementan triglicéridos, VLDL, y reducen HDL.
    Disminuye con el tiempo

21
Usos terapéuticos
  • HTA
  • Arritmias supraventriculares
  • Cardiopatía isquémica( angina de pecho, isquemia
    silente, infarto agudo, post-infarto)
  • ICC
  • Miocardiopatía hipertófica
  • Aneurisma disecante de aorta
  • Prolapso válvula mitral
  • Estenosis mitral
  • Hipertiroidismo
  • Migraña
  • Temblor esencial
  • Pánico
  • Abstinencia alcohólica
  • Glaucoma

22
Interacciones
  • Bloqueantes cálcicos (verapamilo, diltiazen) y
    digoxina bloqueos aurículoventriculares
  • Amiodarona bradicardia importante, bloqueos
    aurículoventriculares
  • IECA reducen efecto antihipertensivo
  • Propranolol reduce clearence lidocaína
  • Prolongan efectos de succinilcolina (inhibición
    hidrólisis por acetilcolinesterasa)
  • Efecto aditivo con simpaticolíticos (reserpina,
    clonidina, alfa metil dopa) severa hipotensión y
    bradicardia)
  • Clonidina suspensión brusca efecto rebote

23
Angina de pecho
  • Actividad simpática aumenta FC, contractilidad y
    consumo de oxígeno
  • Consumo miocárdico de oxígeno P. R
  • 2e
  • Beta bloqueantes disminuyen RP, disminuye FC y
    GC, disminuye consumo miocárdico oxígeno

24
Angina de pecho
Efectos metabólicos
FC
Demanda de oxígeno
Contractilidad
Tensión sistólica pared
25
antiarrítmicos
  • Bloqueo del estímulo adrenérgico, cambios en el
    potencial transmembrana, disminuye la pendiente
    de la fase 4 del potencial de acción reduce
    automatismo
  • Algunos, propiedad de estabilizar membrana
    celular( efectoo simil quinidina)

26
Insuficiencia cardíaca
  • Aumenta la densidad de receptores ß1
  • Inhibe la cardiotoxicidad de catecolaminas
  • Disminuye la activación neurohormonal y la
    frecuencia cardíaca
  • Antihipertensivo y antianginoso
  • Antiarritmico
  • Antioxidante
  • Antiproliferativo

27
Insuficiencia cardíaca
  • Recomendados para todos los pacientes estables,
    con IC leve, moderada, severa, isquémica o no,
    con deterioro sistólico, que reciban IECA y
    diuréticos excepto que haya contraindicaciones
    (Evidencia A)
  • Disfunción ventricular postIAM, adicionado a IECA
    (Evidencia B)

WJ Remme, K Swedberg Eur Heart J 2001221527-1560
28
Insuficiencia cardíaca
  • Clase I
  • Pacientes estables sin contraindicaciones, sin
    congestión o uso reciente de inotrópicos
    (Evidencia A)

29
Insuficiencia cardíaca
Injuria cardíaca
Activación simpática
receptores ?1
receptores ?2
receptors ?1
Metoprolol
Bisoprolol
Bucindolol
Carvedilol
Progresión de la enfermedad
30
Insuficiencia cardíaca
100
90
Carvedilol
80
70
Placebo
p0.00013 35 risk reduction
60
0
0
3
6
9
12
15
18
21
Months
The MERIT-HF Study Group (1999)
COPERNICUS Study Group (2000)
31
Insuficiencia cardíaca
Survival
CIBIS-II
1.00.80.6 0
Bisoprolol
Placebo
Risk reduction 34
plt0.0001
0 200 400 600
800
Time after inclusion (days)
CIBIS-II Investigators (1999)
Packer et al (1996)
32
Muchas Gracias
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