ANTIHISTAMIN

1
ANTIHISTAMIN

• BY
• Henik Tri R, S.Kep.Ns

2

• Autakoid
• substansi (kimia) selain transmitor yang secara
  normal ada di dalam tubuh dan punya peran atau
  fungsi fisiologik penting baik dalam keadaan
  normal (sehat) maupun patologik (sakit)

3

• Histamin
• Histamin dan serotonin (5-hydroxytryptamine)
  amin biologik yang terdapat dalam berbagai macam
  jaringan yang penting dalam fungsi fisiologik.
• Efek histamin timbul melalui aktivasi reseptor
  histaminergik H1, H2 dan H3.
• Reseptor-H1 sel otot polos, endotel dan otak.
• Reseptor-H2 mukosa lambung (pada sel
  parietal),otot
• jantung, sel mast, dan otak.
• Reseptor-H3 presinaptik (di otak, pleksus
  mienterikus
• dan saraf lainnya).

4

• Efek pada sistem kardiovaskuler
• Histamin eksogen menyebabkan penurunan tekanan
  darah sistolik dan diastolik melalui vasodilatasi
  dan diikuti dengan mekanisme homeostasis berupa
  peningkatan denyut jantung.
• Efek pada saluran cerna
• Pada dosis besar histamin eksogen dapat memacu
  sekresi asam lambung melalui aktivasi
  reseptor-H2.
• Efek pada bronkus dan otot polos organ lain
• Histamin menyebabkan timbulnya bronkokontriksi.

5

• Efek lain histamin kontstriksi otot polos mata,
  sal. Kemih, organ genital.
• Efek pada reseptor H1 dan pada ujung saraf ?
  komponen penting dalam patofisiologi urtikaria
• Pada jaringan sekretorik, memacu sekresi asam
  lambung, pepsin faktor intrinsik melalui
  aktivasi reseptor H2 ? peningkatan cAMP
  intraseluler.

6

• Antihistaminika
• Obat yang mempunyai efek melawan efek histamin
  dengan cara memblok reseptor H1.
• Efek histamin endogen dapat dihambat melalui 3
  cara
• Penghambatan secara fisiologis, misal oleh
  adrenalin
• Penghambatan pelepasan/degranulasi histamin yg
  timbul? dapat terjadi pada pemberian kromolin
  stimulan adrenoseptor ß2
• Blokade reseptor histamin H1 dengan obat
  antihistamin.

7

• 1) Antagonis reseptor H1
• Umumnya disebut obat antihistamin /
  antihistaminika ialah antagonis H1 yg beraksi
  melalui blokade reseptor histamin H1, sedangkan
  efeknya pada reseptor-H2 dan H3 dapat diabaikan.
• Obat loratadin, terfenadin dan astemizol, efek
  mengantuk sangat lemah

8

• Efek obat antihistamin dapat bermanifestasi
• Sedasi
• Efek antimual antimuntah.
• Doksilamin, mempunyai efek mencegah mabuk
  gerak (motion sickness) tetapi tidak
  menghilangkan mabuk yang sudah ada
• Efek antiparkinsonisme dan antimuskarinik
• Obat antihistamin golongan etanolamin dan
  etilendiamin yang punya efek antimuskarinik,
  sering menimbulkan retensio urine penglihatan
  kabur, dapat untuk mengurangi rhinorrhoea

9

• Efek blokade adrenoseptor-a, antiserotonin dan
  anestetik lokal.
• Obat antihistamin mempunyai efek a-blockade yg
  mengakibatkan tekanan darah turun.
• Antagonis reseptor-H1 (misal siproheptadin)
  mempunyai efek blokade reseptor serotonin.
• Difenhidramin prometazin mempunyai efek
  anestetik lokal melalui blokade sodium channel
  pada membran sel eksitabel.
• Antagonis reseptor H1 sering digunakan dalam
  terapi alergi seperti rhinitis dan urtikaria
• Antagonis H1 (misal difenhidramin prometazin)
  juga dapat mengurangi gejala mabuk gangguan
  vestibuler.

10

• 2) Antagonis reseptor H2
• ? dapat mengakibatkan timbulnya blood dyscrasia
  sebagai granulositopenia.
• Turunan ketiga dari imidazol, misalnya simetidin,
  tidak punya gugus tiourea, sehingga relatif tidak
  menimbulkan granulositopenia. Senyawa lain
  (ranitidin, oksmetidin, famotidin dan nizatidin)
  merupakan antagonis reseptor H2 baru yang lebih
  aman
• Antagonis reseptor-H2 dalam klinik digunakan
  pada terapi ulkus peptik, sindroma
  Zollinger-Ellison dan keadaan hiperasiditas.

11
Cara Pemberian Antihistamin

• Biasanya diberikan secara Oral, tetapi ada juga
  yang diinjeksikan terutama untuk pengobatan syok
  anafilaksis.
• Antihistamin juga digunakan dalam pengobatan
  mual dan muntah (cimetidin)

12
Contoh Obat Antihistamin (Klorfeniramin Maleat)

• Kelompok antihistamin sedatif
• Indikasi urtikaria, rinitis alergi, gigitan
  serangga, alergi obat, anafilaksis, alergi
  makanan, alergi serum.
• Dosis oral 4 mg setiap 4-6 jam maksimal 24 mg
  per hari.
• SC atau IM 10-20 mg maksimal 40mg dlm 24 jam.
  Injeksi IV dalam 1 menit 10-20 mg.
• Kontraindikasi epilepsi, penyakit hati, asma
  karena memiliki sedikit efek pada bronkospasme
  alergi, hipersensitivitas.
• Efek samping mengantuk, tidak bertenaga, pusing,
  mulut kering, penglihatan kabur, sakit kepala,
  gangguan gastrointestinal, IV dapat menyebabkan
  hipotensi sementara, stimulasi SSP, retensi
  urine, palpitasi, sesak, anemia hemolitik.

13
Contoh Obat Antihistamin (Klorfeniramin Maleat)

• Efek Farmakodinamik
• Antagonis antihistamin H1 kuat yang melawan efek
  yang diinduksi histamin, seperti peningkatan
  permeabilitas kapiler dan konstriksi otot polos
  GI serta otot polos pernapasan. Efek anestetis
  lokal yang dapat menyebabkan depresi atau
  stimulasi SSP.

14
Contoh Obat Antihistamin (Klorfeniramin Maleat

• Resiko Pada Janin
• Tidak terbukti teratogen-pabriknya menganjurkan
  menghindari penggunaan obat ini, jika digunakan
  pada trimester ketiga dapat menyebabkan reaksi
  pada neonatus.
• Resiko Pada Ibu menyusui
• Tingkat keamanan sedang, dianjurkan untuk tidak
  digunakan, bayi dapat mengantuk dan menghambat
  laktasi.

15
RESPIRATORY DRUGS

• Allergies ?
• Are the result of some adverse environmental
  stimulus
• Two classes of drugs are used for the treatment
  of allergies
• Antihistamines
• Corticosteroids (nasal sprays).

16
GEJALA
17
Histamines

• Histamine causes blood vessel dilation and
  subsequently an inflammatory response in the area
  affected.
• Results in an inflammatory response noted by the
  classic allergy symptoms, such as runny nose,
  itchy and watery eyes, and sneezing.

18
Antihistamines

• Antihistamines produce three general effects on
  the body
• Alteration of histamine action
• Sedation
• Anticholinergic activity (decreased salivation,
  dry mouth, and constipation)

19

• Currently there are first- and second-generation
  antihistamines
• The major differences between the two generations
  are
• The time they are active
• 1st generation 4 to 6 hrs
• 2nd generation up to 12 hrs
• The extent to which they promote drowsiness
• 2nd generation are less sedating

20

• Antihistamine drugs
• Halt increased vascular permeability
• Decrease smooth muscle constriction of the
  airways
• First-generation antihistamines cross the blood
  brain barrier and cause sedation
• Use a first-generation antihistamine during the
  evening (less expensive) and nighttime
• Switch to a second-generation antihistamine
  during the daytime

21

• Antihistamines result in decreased symptoms and
  increased patient comfort.
• Impeding these effects is not always a good
  thing.
• The body produces mucus in an effort to protect
  the respiratory system.
• Decreasing these functions may slow recovery.

22

• Antihistamines may not be effective in decreasing
  nasal blockage.
• Second-generation antihistamines are available
  with a decongestant.
• Claritin-D and Allegra-D
• A decongestant will assist with the resolution of
  the runny nose and head congestion.

23

• Adverse effects of antihistamines
• Mucous membrane dryness
• Cardiac stimulation
• Blurred vision
• Urinary retention

24
Obat Kortikosteroid

• Kortikosteroid merupakan hormon pertahanan tubuh
  yang berspektrum luas dengan cara
• Mengurangi radang dan odema
• Anti alergi
• Meningkatkan kadar gula dalam darah
• Meningkatkan kadar Hb dan eritrosit
• Mempercepat waktu pembekuan darah
• Meningkatkan asam lambung dan enzim pencernaan.
• Mengurangi efek bronkodilator
• Contoh Kalmethason

25
Steroid Nasal Spray

• Nasal steroid medications are specifically used
  for allergic rhinitis.
• They are not for symptoms of the common cold.
• Drugs are delivered locally.
• Potential for nasal irritation, dryness, and
  epistaxis

26
Coughs and Colds

• Runny nose, mild sore throat, and watery eyes are
  similar in both the common cold and allergic
  reactions.
• Common cold refers to a nonbacterial infection of
  the upper respiratory system.

27
Cough and Cold Medications

• Decongestants
• vasoconstriction resulting in mucosal drying
• Antihistamines
• combat increased histamine nasal congestion and
  mucosal irritation
• Expectorants
• facilitate the removal of mucous from the
  respiratory system
• Antitussives
• work to suppress coughing

28

• Medications may contain a combination of
  decongestant, antihistamine, expectorant, and
  antitussive agents
• Vicks NyQuil contains
• Acetaminophen
• Pseudoephedrine, a decongestant,
• Dextromethorphan, a cough suppressant
• Antihistamine

29
Decongestants

• Prolonged use of decongestants
• Headache
• Nausea
• Dry mouth and nose
• Dizziness
• Nervousness
• Prolonged application of nasal spray (topical)
• Can cause a rebound effect vasodilatation after
  the initial vasoconstriction decreases

30

• Common decongestants
• Pseudoephedrine (Sudafed)
• Tetrahydroziline (Visine)
• Oxymetazoline (Afrin)

31
Expectorants

• Cough syrup to relieve the coughing linked to
  cold symptoms
• Cough syrups can contain
• Antitussive (cough suppressant)
• Expectorant (promotes mucus clearance)
• If the coughing linked with a cold is
  nonproductive, eliminate the nonproductive
  coughing
• Expectorants are available in two forms
• Mucolytic
• Stimulant

32
Antitussives

• Antitussives suppress the cough.
• Use a central or a local mechanism.
• Used for short periods of time.
• Used to inhibit a cough via a central mechanism.
  
• Cough center located in the medulla is targeted.
  

33

• Dextromethorphan (DM)
• Robitussin products, Tylenol cold products, and
  NyQuil medications.
• Physician can prescribe a narcotic antitussive.
• Codeine or hydrocodone.
• Addictive property of narcotics.
• Duration of the prescription does not exceed 1
  week.

34
Adverse Effects

• relatively show few serious adverse effects.
• Participating in a sport while in a state of
  drowsiness could be dangerous.
• Antihistamines (1st generation) can result in
  significant drowsiness even after the drugs
  half-life is complete.

35

• Antihistamines may cause anticholinergic effects
  such as
• Mucus membrane dryness
• Cardiac stimulation
• Decreased gastrointestinal activity
• Urinary retention
• Decongestants can promote
• Excessive drying of the nose and throat
• Tachycardia and restlessness

36

• Guaifenesin (cough syrups)
• Dizziness
• Headache
• Nausea
• Antitussives (Dextromethorphan)
• Mild dizziness
• Drowsiness
• Nausea
• Stomach cramps

37
SAMPUN RAMPUNG MATUR NUWUN