OBAT ANALGETIK

1
OBAT ANALGETIK ANTIPIRETIK

• By Rina Yuniarti, S.Farm, Apt

2
Sistem saraf

• 1. Sistem saraf Pusat
• 2. Sistem saraf otonom

3
Obat yang bekerja terhadap susunan saraf pusat
dapat dibagi menjadi beberapa golongan besar

• Psikofarmaka (Psikotropik)
• Psikoleptika menekan atau mengambat
  fungsi-fungsi tertentu dari susunan saraf pusat
  yakni hipnotika, sedatif, dan transquilizer serta
  antipsikotika
• Psiko-analeptik menstimulasi seluruh susunan
  saraf pusat yakni anti depresi dan
  psikostimulansia
• Jenis obat untuk gangguan neurologis, seperti
  anti epileptika, multiple sclerosis dan parkinson
• Jenis obat yang menghalau atau memblokir perasaan
  sakit, yauti analgetik, anastetik umum dan lokal
• Jenis obat vertigo dan obat migrain

4
ANALGETIKA

• Analgetika atau obat penghilang rasa nyeri adalah
  zat-zat yang mengurangi atau menghalau rasa nyeri
  tanpa menghilangkan kesadaran (perbedaan dengan
  anastetika umum)
• Atas dasar kerja farmakologisnya, analgetik
  dibagi dalam 2 kelompok besar, yaitu
• Analgetik perifer (non-narkotik), yang terdiri
  dari obat-obat yang tidak bersifat narkotik dan
  tidak bekerja sentral.
• Analgetik narkotik, khusus digunakan untuk
  menghalau nyeri hebat seperti pada kanker.

5
Penanganan Rasa Nyeri

• Merintangi terbentuknya rangsangan pada reseptor
  nyeri perifer dengan analgetik perifer
• Merintangi penyaluran rangsangan di saraf-saraf
  sensoris, misal dengan anastetik lokal
• Blokade pusat nyeri di susunan saraf pusat dengan
  analgetik sentral (narkotik) atau dengan
  anastetik umum.

6
ANALGETIK PERIFER

• Parasetamol
• Salisilat Asetosal, salisilamid, dan benorilat
• Penghambat prostaglandin (NSAIDS) ibupropen
• Derivat-derivat Pirazolinon aminofenazon
• Derivat-derivat antranilat mefenaminat
• Lainnya benzidamin

7
Penggunaan

• Efek Analgetik
• Meringankan atau menghilangkan rasa nyeri tanpa
  mempengaruhi susunan saraf pusat atau menurunkan
  kesadaran, juga tidak menimbulkan ketagihan
  (intensitas nyeri ringan sampai sedang)
• Efek antipiretik
• Obat-obat ini akan menurunkan suhu badan hanya
  pada keadaan demam. Daya antipiretiknya
  berdasarkan rangsangan terhadap pusat pengatur
  kalor di hipotalamus yang mengakibatkan
  vasodilatasi perifer (di kulit) dan bertambahnya
  pengeluaran kalor dan disertai keluar keringat
  yang banyak.
• Efek anti radang atau anti inflamasi
• Analgetik juga memiliki daya anti radang,
  khususnya kelompok NSAIDS (Non-Steroid Anti
  Inflamasi Drugs) termasuk asetosal
• Zat-zat ini digunakan untuk rasa nyeri yang
  disertai peradangan

8
Efek Samping

• Efek samping yang paling umum adalah gangguan
  lambung-usus (salisilat, penghambat
  prostaglandinNSAIDS, derivat-derivat
  pirazolinon), kerusakan darah (parasetamol,
  salisilat, derivat antranilat, derivat
  pirazolinon), kerusakan hati dan ginjal
  (parasetamol, penghambat prostaglandin), dan juga
  reaksi alergi pada kulit.
• Efek samping ini terutama terjadi pada penggunaan
  lama atau dalam dosis tinggi.

9
ANALGETIK ANTI RADANG (NSAIDS)

• NSAIDS (Non Steroid Anti InflamasiDrugs)
  berkhasiat analgetik, antipiretik dan anti radang
  dan sering digunakan untuk menghalau gejala
  penyakit rema, seperti arthritis rheumatica,
  artrosis.
• Obat ini juga efektif untuk peradangan lain
  akkibat trauma (pukulan, benturan, kecelakaan).
  Juga pada setelah pembedahan atau memar akibat
  olah raga. Intinya obat ini mencegah pembengkakan
  bila diminum sedini mungkin dalam dosis yang
  cukup tinggi.

10
Penggolongan

• Salisilat asetosal, benorilat dan diflunisal
• Dosis anti radang 2-3 kali lebih tinggi dari
  pada dosis analgetik. Tetapi karena resiko efek
  samping sehingga jarang digunakan dalam obat
  rema.
• Asetat diklofenak, alklofenak, indometasin,
  sulindac
• Alklofenak jarang digunakan lagi karena
  menimbulkan reaksi kulit.
• Indometasin termasuk obat yang terkuat daya anti
  radangnya. Tetapi lebih sering menyebabkan
  keluhan lambung.
• Propionat Ibupropen, ketopropen, naproksen
• Oxicam piroksikam, tenoxicam, meloxicam
• Antranilat mefenaminat, nifluminat dan
  meclofenamic acid
• Pirazolon (oxy) fenilbutazon, azapropazon
• Lainnya Nabumeton, benzidamin kream 3,
  bufexamac kream 5
• Benzidamin berkhasiat anti radang tetapi kkurang
  efektif pada gangguan rematik

11
Mekanisme Kerja

• Cara kerja NSAIDS sebagian besar berdasarkan
  hambatan sintesa prostaglandin dimana kedua jenis
  ciklo-oksigenase diblokir
• NSAIDS idealnya hanya menghambat
  ciklo-oksigenase II/COX-II (peradangan) dan tidak
  COX-I (perlindungan mukosa lambung)

12
Efek Samping

• Efek ulcerogan mual, muntah, nyeri lambung,
  gastritis
• Obat yang banyak menimbulkan keluhan lambung
  serius adalah indometasin, piroksikam.
• Gangguan fungsi ginjal insufisiensi, kelainan
  pada regulasi elektrolit dan air (udem,
  hiperkalemia). Prostaglandin (PG) memelihara
  volume darah yang mengalir melalui ginjal
  (perfusi) karena terhambatnya sintesa PG maka
  perfusi dan laju filtrasi glomeruler berkurang
  dengan efek-efek tersebut.
• Agregasi trombosit dikurangi, sehingga masa
  perdarahan dapat diperpanjang. Efek ini
  reversible kecuali asetosal.
• Reaksi kulit ruam dan urtikaria (diklofenak dan
  sulindac)
• Lain-lain bronkokontriksi, efek sentral,
  gangguan fungsi hati (diklofenak)

13
ANALGETIK NARKOTIK

• Disebut juga OPIOIDA (mirip opiat) adalah zat
  yang bekerja terrhadap reseptor opioid khas di
  susunan saraf pusat (SSP) hingga persepsi nyeri
  dan respon emosional terhadap nyeri berubah
  (dikurangi).
• Tubuh dapat mensintesa zat-zat opioidnya sendiri,
  yakni zat endorfin (adalah kelompok polipeptida
  endogen yang terdapat di cairan cerebrospinal
  (CCS) dan dapat menimbulkan efek yang menyerupai
  efek morfin).

14
Berdasarkan Kerjanya

• Agonis Opiat
• Alkaloid candu morfin, kodein, heroin,
  nicomorfin
• Zat sintesis metadon dan derivat-derivatnya
  (propoksifen), petidin dan derivatnya serta
  tramadol
• Cara kerja obat ini sama dengan morfin, hanya
  berbeda mengenai potensi dan lama kerjanya, efek
  samping serta resiko habituasi dan adiksi.
• Antagonis Opiat Nalokson, nalorfin, pentazosin
• Bila digunakan sebagai analgetik, obat ini dapat
  menduduki reseptor
• Kombinasi
• Zat ini juga dapat mengikat pada reseptor
  opioid, tetapi tidak mengaktivasi kerjanya dengan
  sempurna

15
Mekanisme Kerja

• Endorfin bekerja dengan jalan menduduki
  reseptor-reseptor nyeri di susunan saraf pusat
  hingga perasaan nyeri dapat diblokir.
• Khasiat analgetik opioida berdasarkan
  kemampuannya menduduki sisa-sisa reseptor nyeri
  yang belum ditempati endorfin.
• Tetapi bila analgetik tersebut digunakan
  terus-menerus. Pembentukan reseptor-reseptor baru
  distimulasi dan produksi endorfin di ujung saraf
  di rintangi. Akibatnya terjadilah kebiasaan dan
  ketagihan.

16
Penggunaan

• Tangga analgetik. WHO telah menyusun suatu
  program penggunaan analgetik untuk nyeri hebat
  (misal pada kanker), digolongkan dalam 3 kelas
• Non-opioid NSAIDS, termasuk asetosal dan
  kodein
• Opioida lemah d-propoksifen, tramadol dan
  kodein atau kombinasi parasetamolkodein
• Opioida kuat morfin dan derivatnya serta zat
  sintesis opioida.
• Pertama obat 4 dd 1 g Parasetamol (4 kali sehari
  1 gram parasetamol), bila efeknya kurang ke 4-6
  dd kodein 30-60 mg (bersama parasetamol). Bila
  tidak juga baru opioida kuat morfin (oral,
  subkutan, kontinu, IV). Tujuannya di buat suatu
  tangga pengobatan teresbut diatas untuk
  menghindari resiko habituasi dan adiksi untuk
  opioida.

17
Efek Samping Umum

• Supresi SSP, mual sedasi, menekan pernafasan,
  batuk, pada dosis lebih tinggi mengakibatkan
  menurunnya aktivitas mental dan motoris.
• Saluran cerna motilitas berkurang (obstipansi),
  kontraksi sfingter kandung empedu (kolik batu
  empedu)
• Saluran urogenital retensi urin (karena naiknya
  tonus dari sfingter kandung kemih)
• Saluran nafas bronkokontriksi, pernafasan
  menjadi lebih dangkal dan frekuensinya turun
• Sistem sirkulasi vasodilatasi, hipertensi,
  bradikardia
• Kebiasaan dengan resiko adiksi pada penggunaan
  lama.

18
TERIMA KASIH