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Diapositiva 1

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MEDICAMENTO ... Medicamento de acci n local para el tratamiento de enfermedades oculares y de los p rpados. ... Estado en el que se encuentran dentro de un ... – PowerPoint PPT presentation

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Title: Diapositiva 1


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Departamento de Química Analítica y Tecnología de
Alimentos
QUIMICA ANALITICA APLICADA
Tema 14. Análisis farmacéutico, clinico y
toxicologico Identificación, caracterización y
purificación de principios activos. Técnicas
analíticas para la separación de productos
activos y sus metabolitos
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ANÁLISIS FARMACÉUTICO
FARMACO Un fármaco es cualquier sustancia que
esta destinada para el diagnostico, curación,
mitigación, tratamiento o prevención de una
enfermedad o para alterar la estructura o función
del cuerpo. EXCIPIENTE Aquella materia que,
incluida en las formas galénicas, se añade a las
sustancias medicinales o a sus asociaciones para
servirles de vehículo, posibilitar su preparación
y estabilidad, modificar sus propiedades
organolépticas o determinar las propiedades
fisicoquímicas del medicamento y su
biodisponibilidad. FORMA FARMACÉUTICA Disposición
individualizada a la que se adatan las
sustancias medicinales y los excipientes para
constituir un medicamento también se denominan
formas galénicas o formas de
dosificación. MEDICAMENTO Sustancia medicinal y
sus asociaciones o combinaciones destinadas a la
utilización en las personas o en los animales,
que se presente dotada de propiedades para
prevenir, diagnosticar, tratar, aliviar o curar
enfermedades o dolencias, o para afectar a
funciones corporales o al estado mental.
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ANÁLISIS FARMACÉUTICO
La Química Analítica puede participar en
diferentes facetas en la investigación,
desarrollo y aplicación de productos
farmacológicos. En este esquema se puede
representar las diferentes etapas
ANÁLISIS FARMACOLÓGICO Y CLÍNICO
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MEDICAMENTOS Y EXCIPIENTES
CLASIFICACIÓN FARMACOLÓGICA ? Aparato Digestivo y
Metabolismo ? Sangre y Organos
Hematopoyeticos ? Aparato Cardiovascular ?
Dermatologicos ? Preparados Genitourinarios y
Hormonas Sexuales ? Preparados Hormonales
Sistemicos, Excluidas Hormonas Sexuales ?
Antiinfecciosos Via General ? Antineoplasicos y
Agentes Inmunomoduladores ? Aparato Locomotor ?
Sistema Nervioso Central ?
Antiparasitarios, Insecticidas y Repelentes ?
Aparato Respiratorio ? Organos de Los Sentidos ?
Varios
EXCIPIENTES
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MEDICAMENTOS Y EXCIPIENTES
ALGUNAS FORMAS FARMACÉUTICAS Cápsula. Envoltura
membranosa soluble, que contiene una dosis
medicamentosa. Colirio. Medicamento de acción
local para el tratamiento de enfermedades
oculares y de los párpados. Comprimido.
Preparación farmacéutica en forma de pastilla, en
la que la sustancia medicinal está conformada por
fuerte presión. Crema-gel. Preparación
terapéutica en forma de coloide, caracterizada
por una fuerte viscosidad. Emulsión. Líquido de
aspecto lechoso que mantiene en suspensión una
substancia insoluble (aceite o grasa) finamente
dividida en un cuerpo viscoso emulsionante. Inyect
able. Substancia terapéutica líquida que se
introduce bajo presión y por medio de un
instrumento adecuado, en una parte, órgano o
cavidad del cuerpo. Jarabe. Preparación azucarada
que puede tener disueltas substancias
medicamentosas. Pomada. Fórmula medicinal para
uso externo, blanda, compuesta por una o varias
drogas activas, incorporadas a una grasa animal o
vaselina. Suspensión. Estado en el que se
encuentran dentro de un líquido las partículas de
otra substancia medicamentosa no soluble en él y
que no se depositan en el fondo.
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METABOLISMO DE LAS DROGAS
  • La forma de introducción de la droga en el
    sistema biológico, es decir, la ruta de
    administración, dictamina el conjunto de
    condiciones digestivas y enzimáticas a la cual la
    droga está sujeta y, por lo tanto, el destino
    metabólico y su distribución en los distintos
    tejidos. Las formas más comunes de introducción
    de las drogas son
  • Ingestión oral -Inyección intravenosa e
    intramuscular - Aplicación dérmica.
  • Una vez introducida en el sistema biológico, la
    droga está sujeta a procesos de a)
    absorción, b) distribución c)metabolización y
    e) excreción

Absorción Para que un medicamento o droga pueda
ejercer su acción es necesario que sea absorbido
Distribución El farmaco se distribuye en los
tejidos para llegar al sitio donde se espera que
actúe. La sangre distribuye la droga a los
distintos tejidos. La propor-ción tejido/sangre
del farmaco depende de la velocidad de perfusión
sanguínea hacia estos tejidos y de sus
características como, acidez, solubilidad y
tamaño. Metabolismo La gran mayoría de los
fármacos se modifican metabólicamente en el
organismo. Su modificación conduce a la formación
de metabolitos Excrecion Las drogas absorbidas
y sus metabolitos se excretan a través de la
orina, y de la bilis, que se genera en el hígado
y se vierte en el intestino. Las drogas o
metabolitos hidrofílicos se excretan en la bilis.
Las drogas lipofílicas y sus metabolitos tienden
a retornar a la sangre y como la velocidad de
perfusión sanguínea hacia el riñón es alta son
excretadas en la orina en su forma ionizada
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CARACTERÍSTICAS DE LAS MUESTRAS BIOLÓGICAS
Las muestras biológicas son muy complejas, en
ellas el principio activo está presente en muy
baja concentración, también están presentes los
metabolitos y además puede haber compuestos
interferentes.
Sangre, plasma y suero La sangre es un fluido
complejo que contiene solubilizadas proteínas ,
sales, grasas disueltas y células suspendidas.
El constituyente mayoritario, las células rojas
(eritrocitos) pueden separarse por centrifugación
dando lugar a un fluido claro denominado plasma.
Si la sangre permanece sin añadirle un agente
anticoagulante, los eritrocitos coagulan y el
fluido resultante, suero, puede ser decantado.
Por lo tanto, el suero y el plasma pueden
considerarse muy similares. Orina Tiene la
ventaja de no contener proteínas, lo que hace
posible la extracción directa con un disolvente
orgánico y el tiempo de vida de las drogas es
mayor y contiene alta concentración de
metabolitos fácilmente detectables
Tipos de muestras biologicas
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PRETRATAMIENTO DE LA MUESTRA
  • El análisis de las drogas se lleva a cabo en
    diferentes muestras, y de acuerdo a la naturaleza
    de las mismas se pueden distinguir dos tipos
  • Medicamentos Donde el principio activo se
    encuentra en minoria frente a los excipientes
  • Muestras biológicas donde losanalitos y sus
    metabolitos que se suelen encontrar en cantidades
    traza en comparación con el resto de los
    compuestos.
  • PRETRATAMIENTOS EN MEDICAMENTOS
  • En todos estos tipos de medicamentos, los
    analitos son componentes minoritarios que se
    encuentran junto a otros componentes complejos
    mayoritarios, por lo que, generalmente, es
    necesario llevar a cabo un pretratamiento de la
    muestra.
  • Éste incluye, a veces, no sólo una separación de
    los compuestos mayoritarios que puedan suponer
    una interferencia, sino también una etapa de
    concentración antes de la etapa de análisis, que
    permitirá la cuantificación de dicha droga..
  • Esta primera etapa suele ser tediosa y lenta y se
    emplean dos técnicas de extracción
  • a)Extracción líquido-líquido
  • Las drogas se separan de la muestra mediante el
    reparto entre dos solventes inmiscibles, a menudo
    mediante un ajuste de pH para controlar la
    ionización y una re-extracción a diferente pH
    para mejorar la selectividad y recuperación
  • b)Extracción sólido-líquido.
  • El principio de la extracción en fase sólida es
    similar a la extracción líquido-líquido e implica
    la partición de los compuestos entre una fase
    sólida y una líquida. El compuesto ha extraer
    debe tener una mayor afinidad por la fase sólida
    que el resto de la matriz y ser fácilmente eluido
    posteriormente con un pequeño volumen de
    disolvente

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PRETRATAMIENTO DE MUESTRAS BIOLOGICAS
Los principios activos en muestras biológicas se
pueden encontrar como tal, o como metabolitos.
Muchas drogas y sus metabolitos pueden tener gran
afinidad por las proteínas, mientras que la
mayoría de conjugados de estas drogas son
altamente hidrofílicos y, por lo tanto, difícil
de extraer con disolventes orgánicos El
pretratamiento de la muestra incluye tres pasos
la hidrólisis de las drogas conjugadas, la
ruptura de unión con proteínas y, finalmente, la
extracción Hidrólisis ácida y enzimática de los
conjugados de droga La hidrólisis convencional
se lleva a cabo con HCl bajo condiciones
rigurosas que, a veces, causan la descomposición
de otos compuestos generando una mezcla turbia.
También es posible realizar la hidrólisis
utilizando enzimas. Separación de las proteínas
(eliminación de las proteínas) Si los analitos
tienen una elevada capacidad para unirse a las
proteínas, el protocolo adoptado para eliminar
dichas proteínas debe ser capaz de liberar estos
analitos de las proteínas de manera que no se
puedan perder. La eliminación de las proteínas
puede llevarse a cabo mediante el uso
de a)Temperaturas extremas, fuerzas iónicas o
condiciones de pH b) Agentes precipitantes
orgánicos y c) Enzimas proteolíticos.
Extracción Los procedimientos de extracción
utilizados dependerán del fin analítico y del
tipo de técnica analítica seleccionada Los dos
procedimientos de extracción utilizados son la
extracción líquido-líquido o extracción
sólido-líquido.
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PRETRATAMIENTO DE MUESTRAS BIOLOGICAS
EXTRACCIÓN LÍQUIDO-LÍQUIDO Drogas solubles en
disolventes orgánicos Se elige un disolvente o
mezcla de disolventes teniendo en cuenta
propiedades tales como densidad, volatilidad,
polaridad, selectividad y solubilidad de las
drogas Drogas solubles en agua La dificultad de
extraer estas drogas y sus metabolitos con
disolventes orgánicos se solventa con los
siguientes procedimientos Extracción
sólido-líquido de muestras liofilizadas. Primero
se añadía ácido acético a una muestra de orina y
después se somete a un proceso de liofilización.
Se continua realizando una extracción con
metanol, consiguiendo extraer drogas básicas,
neutras y ácidas, siendo necesario posteriormente
un método cromatográfico Extracción de
par-iónico. Otra posibilidad es la formación de
un par iónico. Iones de carga opuesta tienden a
asociarse para formar una especie neutra llamada
par iónico Efecto Salting-Out consiste en
añadir una alta concentración de electrolitos
para disminuir la actividad del agua
disminuyendo la capacidad de formar hidratos,
disminuyendo su solubilidad y facilitando la
extracción mediante el uso de disolventes polares
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PRETRATAMIENTO DE MUESTRAS BIOLOGICAS
EXTRACCIÓN SÓLIDO-LÍQUIDO Presenta las ventajas
a)Necesidad de menos volumen de fase orgánica.
b)No se forman emulsiones.c)Más rápida. y
d)Posibilidad de automatización Adsorbentes
utilizados como fase sólida Como materiales
adsorbentes se puede utilizar carbón vegetal, gel
de sílice, fluorisil, resinas poliméricas
derivadas del poliestireno, alúmina, etc. Hay
otro grupo de fases sólidas que utilizan fases
ligadas, constituidas por un soporte de sílice
con grupos silanoles en la superficie que forman
enlaces covalentes con los compuestos orgánicos.
Configuración del sistema de extracción La fase
enlazada se empaqueta en pequeñas columnas o en
pequeñas jeringuillas realizadas en polipropileno
mediante dos discos fritados del mismo material.
El tiempo de extracción se reduce al extraer
simultáneamente varias muestras introduciendo las
columnas en un colector de vacío. Desarrollo de
la extracción 1.- Activación del adsorbente 2.-
Eliminación del exceso de disolvente
orgánico 3.- Adición de la muestra (0.1 1 mL)
4.- Eliminar interferencias 5.- Elución de la
droga El disolvente utilizado en fases no
polares suele ser metanol, acetonitrilo o una
mezcla de disolvente orgánico con agua o tampón
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